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贝达喹啉(Bedaquiline)Sirturo的作用机理是什么

发布时间:2024-01-16 13:22:25 阅读:926 来源:问药网
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贝达喹啉

贝达喹啉 生产厂家:美国强生公司(Johnson & Johnson) 功能主治:用于耐多药肺结核,第8周累积培养转化率高 用法用量:用法用量  Bedaquiline贝达喹啉(成人)本品应在经验丰富的医生指导下使用。  本品的推荐剂量第1-2周:400毫克口服每天1次,持续2周,然后第3-24周:200mg,每周3次,用药(每次服药至少间隔48小时)22周(治疗的总持续时间是24周)。  Bedaquiline贝达喹啉(儿童)<18年:未建立安全性和有效性二芳基喹啉抗分枝杆菌作为成人(≥18岁)与肺耐多药结核病(MDR-TB)联合治疗的一部分,疾病预防控制中心临时指南建议逐案使用儿童标签第1-2周:400毫克口服每天1次,持续2周,然后周3-24:200mg3次/周,持续22周。  采用多种药物治疗方案,其中包含至少4种其他药物,耐多药结核病可能在整个24周内持续存在。  注意:在治疗的前2周:不要弥补错过的剂量,但继续通常的给药时间表。  从第3周开始:如果错过200毫克剂量,患者应尽快服用错过的剂量,然后恢复3次/周方案。
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贝达喹啉(Bedaquiline)Sirturo的作用机理是什么,贝达喹啉(Bedaquiline)的疗效主要表现在以下几个方面:1.对多药耐药结核有效,能够应对由异烟肼和利福平产生的耐药性结核菌株。2.缩短了耐多药肺结核患者痰培养阴转时间,提高了痰培养阴转率。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

肺结核是一种由结核杆菌引起的严重感染性疾病,对全球健康构成重大威胁。近年来,耐药肺结核的发生率不断上升,这给该疾病的治疗和控制带来了巨大挑战。在这个背景下,贝达喹啉(Bedaquiline)的出现为多重耐药肺结核患者提供了希望。本文将详细介绍贝达喹啉的作用机理。

1. 细胞色素P450酶抑制剂

贝达喹啉是一种细胞色素P450酶抑制剂。细胞色素P450酶是一类参与药物代谢的酶,它们在体内分解许多药物。通过抑制细胞色素P450酶的活性,贝达喹啉能够延长结核杆菌在人体内的停留时间,增加其抗菌活性。这一作用机制有助于提高贝达喹啉的药效和稳定性。

2. 干扰氧化磷酸化过程

贝达喹啉的另一个重要作用机制是干扰结核杆菌的氧化磷酸化过程。结核杆菌需要通过氧化磷酸化过程产生能量维持其生存。贝达喹啉能够阻断结核杆菌的氧化磷酸化过程,从而破坏其能量代谢,并最终导致杆菌死亡。这种作用机制使得贝达喹啉成为一种有效的抗结核药物。

3. 阻断革兰氏阳性菌的ATP合成

此外,贝达喹啉还能够阻断革兰氏阳性菌(如耐药肺结核杆菌)的ATP(腺苷三磷酸)合成。ATP是细胞内重要的能量来源,它对细胞的正常代谢和生存至关重要。贝达喹啉通过阻断革兰氏阳性菌的ATP合成,破坏了其细胞能量供应,导致菌体的死亡。

4. 具有选择性

贝达喹啉在治疗耐药肺结核患者时表现出显著的选择性。它对于革兰氏阴性菌(如大肠杆菌等)和某些人体正常菌群的影响相对较小,使其在治疗过程中与其他抗生素相互作用的风险降低。这使得贝达喹啉成为一种较为安全和可行的治疗选择。

贝达喹啉(Bedaquiline)通过多重作用机制发挥其抗结核活性。它作为一种细胞色素P450酶抑制剂,可以延长结核杆菌的存在时间;干扰氧化磷酸化过程,破坏细胞能量代谢;阻断革兰氏阳性菌的ATP合成,导致菌体死亡。贝达喹啉的独特机制使其成为治疗多重耐药肺结核的一线选择药物,为患者提供了一线治疗的机会,并为肺结核的治疗进展做出了显著贡献。