司他夫定
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗I型HⅣ感染口服生物利用度高 ,耐受性好
用法用量:用法用量 司他夫定用药间隔为12小时。 服用司他夫定与进餐无关。 成人: 推荐剂量按体重为≥60公斤患者,—次40mg,每日两次;<60公斤患者,一次30mg,每日两次。 儿童: 儿童患者的推荐剂量为<30公斤,每次lmg>30公斤的儿童患者,按成人推荐剂量服用。 剂量调整: 若在治疗期间发生外周神经病变,立即停止司他夫定治疗。 停止后,中毒症状可消退。 有时停止治疗后,中毒症状可暂时加重。 若症状完全消退,患者可继续耐受半推荐剂量的治疗: ≥60公斤患者,一次20mg,每日两次。 <60公斤患者,一次15mg,每日两次。 继续使用司他夫定后,若再发生神经病变,需考虑完全停止司他夫定治疗。 肾脏损害患者: 肾功能损害的患者服用司他夫定须按下表调整用药剂量。 肌酐清除率(ml/min)≥60公斤<60公斤 ≥50每12小时40mg每12小时30mg 26-50每12小时20mg每12小时15mg 10-25每24小时40mg每24小时15mg 鉴于在儿童患者中,尿液排泄也是消除司他夫定的主要途径,若儿童患者肾功能有损害,其司他夫定的清除率也将随之改变。 虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整,仍可考虑减少剂量或延长用药间隔。 血液透析患者推荐剂量为: 每24小时20mg(≥60kg),或每24小时15mg(<60 kg),于血透完毕后给药。 在非透析日,也应在相同时间给药。
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司他夫定的作用机制是通过与HIV逆转录酶结合,阻断其工作而抑制病毒的复制。HIV逆转录酶是病毒生命周期中不可或缺的酶,它负责将病毒 RNA 转录成双链 DNA,进而将其融入宿主细胞的基因组中。司他夫定与逆转录酶结合的方式类似于核苷类,当司他夫定进入细胞时,它被酶类转录到三磷酸司他夫定(d4T-TP),并与逆转录酶结合,在逆转录过程中替代天然核苷酸。这样一来,逆转录酶在合成新的DNA链时会在司他夫定的存在下受到阻碍,从而抑制HIV病毒的复制和传播。
除了阻断HIV病毒的复制外,
司他夫定还有一些其他的作用。它可以增加CD4+T淋巴细胞数量,这是一种免疫细胞,它们的数量代表着机体的免疫系统功能。通过抑制病毒的复制和增加免疫细胞的数量,司他夫定可以显著减缓艾滋病的进展,降低疾病的严重程度和死亡风险。
司他夫定通常与其他抗逆转录病毒药物联合使用,以增强治疗效果,并减少病毒变异和产生耐药性的风险。根据患者的情况和治疗需求,医生会根据临床指南确定治疗方案,并结合患者的病毒负荷、CD4+T细胞计数和药物耐受性进行个体化治疗。
虽然司他夫定可以有效控制HIV病毒和艾滋病的进展,但它也可能引起一些副作用。常见的副作用包括神经病变(如周围神经炎、末梢神经炎)、胃肠道症状(如腹泻、恶心、呕吐)、乳酸性酸中毒等。因此,在使用司他夫定治疗时,医生会密切监测患者的病情和不良反应,必要时会调整治疗方案。
总的来说,
司他夫定是一种用于治疗HIV感染和艾滋病的有效药物。它通过抑制HIV病毒的复制和传播,增加免疫细胞数量,减缓疾病的进展。然而,患者在使用司他夫定时,应遵循医生的建议,积极配合治疗,并注意不良反应的发生。只有在医生的指导下正确使用药物,才能最大程度地发挥其治疗作用,提高生活质量,并延长生存期。