首页 > 用药指导 > 文章详情

安立生坦(Ambrisentan)Letairis的主要成份是什么

发布时间:2024-01-26 13:48:23 阅读:1577 来源:问药网
分享至

分享到微信朋友圈

×

打开微信,点击底部的“发现”,

使用“扫一扫”即可将网页分享至朋友圈。

安立生坦

安立生坦 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高 用法用量:用法用量  必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。  成人剂量  起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。  药片可在空腹或进餐后服用。  不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。  没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。  在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。  育龄期女性  女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。  接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。  已存在的肝损害  目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。  因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。  不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。  目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。  肝转氨酶升高  其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。  对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。  如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。  与环孢素 A 合用  与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
查看详情

安立生坦(Ambrisentan)Letairis的主要成份是什么,安立生坦(Ambrisentan)的主要成分是安立生坦,化学名称:(S)-(2S)-2-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸。

安立生坦(Ambrisentan),也被商业化为Letairis,在治疗肺动脉高压(PAH,Pulmonary Arterial Hypertension)方面发挥重要作用。它属于一类被称为内皮素受体拮抗剂的药物,能够帮助放松肺动脉内皮细胞上的血管平滑肌,从而降低肺动脉的收缩,减少肺血管阻力,改善血液流动,从而缓解PAH的症状。

1. Ambrisentan的机制

Ambrisentan通过选择性地抑制内皮素A受体(ETA receptor)的作用,发挥其治疗PAH的效果。内皮素是一种通过收缩血管来调节血压和血流的调节因子。在PAH患者中,内皮素A的水平升高,导致肺动脉收缩和血管壁增厚。Ambrisentan的作用是通过与ETA受体结合,阻断内皮素的作用,减少血管收缩和血管壁增厚,从而帮助降低肺动脉的阻力和压力。

2. Ambrisentan的药代动力学

Ambrisentan经过口服给药后在胃肠道被吸收,然后通过肝脏代谢,生成主要的代谢产物。它的生物利用度较高,达到约45-65%。该药物的半衰期为约15小时,意味着每天需服用一次。Ambrisentan主要通过肝脏代谢酶CYP3A4代谢,因此与其他CYP3A4抑制剂或诱导剂的联用可能会影响其药代动力学。

3. Ambrisentan的安全性和副作用

一般来说,Ambrisentan在治疗PAH的患者中相对安全且耐受性较好。使用Ambrisentan的过程中可能出现一些常见的副作用,包括头痛、体重增加、浮肿、呕吐、恶心、低血红蛋白、呼吸道感染等。此外,Ambrisentan可能对胎儿产生危害,因此在妊娠期间禁止使用,并且女性在使用Ambrisentan期间需使用可靠的避孕措施。

4. Ambrisentan的使用和监测

Ambrisentan是根据医生的处方使用的药物,并且需要定期的监测和评估以确保其疗效和安全性。在治疗开始前,医生可能会进行心功能评估和肝功能测试,以确定使用Ambrisentan的适应症和安全性。在治疗过程中,医生会定期监测患者的症状、心功能和肝功能,并进行必要的调整。

总结起来,安立生坦(Ambrisentan)Letairis是一种用于治疗肺动脉高压的药物,其主要成份是Ambrisentan。通过选择性抑制内皮素A受体,Ambrisentan能够减少肺动脉收缩和血管阻力,从而改善血液流动,缓解PAH的症状。在使用Ambrisentan期间,患者需注意其安全性和副作用,并接受定期的监测和评估,以确保治疗的有效性和安全性。