雷替曲塞 Raltitrexed 赛维健
生产厂家:中国正大天晴
功能主治:用于治疗不适合5-FU/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者
用法用量:成人:推荐剂量为3mg-m2,用50-250ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注,给药时间15分钟,如果未出现毒性,可考虑按上述治疗每3周重复给药1次。本药应避免与其它药物混合输注。 增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高,所以不推荐剂量大于3mg/m2。 每次用药治疗前需检查全血细胞计数(包括白细胞分类计数和血小板计数)加肝、肾功能。治疗前应该白细胞计数>4.0×109/L、中性粒细胞计数>2.0×109/L和血小板计数>1.0×1011/L。出现毒性反应时,下一周期用药需延迟至不良反应消退;尤其是胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎)及血液学毒性(中性粒细胞减少或血小板减少)需完全恢复才可进行后续治疗。出现胃肠道毒性者应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。 根据前一治疗周期观察到的最严重的胃肠道及血液学毒性等级,如果此类毒性已完全缓解,推荐按前一周期最严重的胃肠道、血液学毒性(以下毒性均按WHO标准分级)进行剂量调整: 剂量减少25%:血液学毒性(中性粒细胞减少或者血小板减少)3级或胃肠道毒性2级(腹泻或粘膜炎); 剂量减少50%:血液学毒性(中性粒细胸减少或者血小板减少)4圾或胃肠道毒性3级(腹泻或粘膜炎)。 一旦减量,后续治疗的剂量也须按减量后给药。 出现4级胃肠道毒(腹泻或粘膜炎),或3级胃肠道毒性伴4级血液学毒性时必须中止治疗;同时迅速给予标准支持治疗,包括静脉补水和造血功能支持。临床前研究提示可以使用亚叶酸治疗,按照临床经验需每6小时静脉注射25mg/m2亚叶酸直至症状缓解。对于此类患者建议停用本药。 肾功能不全:血清肌酐异常者,每次用药治疗前应监测肌酐清除率。对于因年龄或体重下降等因素使血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不好而血清肌酐正常的患者,应按相同程序操作。如果肌酐清除率<65ml/min,作如下剂量调整: 肌酐清除率 以3mg/m2的%调整剂量给药间隔 >65ml/min 100% 3周 55-65ml/min 75% 4周 25-54ml/min 50% 4周 <25ml/min 停止治疗 不适用 肝功能不全:对于轻到中度的肝功能损害患者不需调整剂量,但是因为部分药物经烘便排出(见药代动力学),且这些患者预后较差,故应慎用本药。本药未在重度肝功能损害患者中进行研究,因此对于显性黄疸或肝功能失代偿的患者不推荐使用。
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雷替曲塞(Raltitrexed)耐药性,雷替曲塞(Raltitrexed)的耐药性,以下是一些相关信息:1、原发性耐药是指患者最初接受治疗时,癌细胞就对药物产生耐药性;2、后续耐药是指患者在接受治疗一段时间后,癌细胞逐渐变得对药物不敏感,导致治疗效果减弱。
雷替曲塞(Raltitrexed)是一种用于治疗结直肠癌的化疗药物。随着时间的推移和治疗的进行,一些患者可能会出现雷替曲塞耐药性的情况。本文将对雷替曲塞耐药性进行详细探讨。
1. 耐药性的定义和原因
1.1 耐药性的定义
耐药性是指患者体内的肿瘤细胞对药物治疗逐渐失去敏感性的现象。当结直肠癌患者接受雷替曲塞治疗后,一些肿瘤细胞可能会逐渐变得抵抗药物的作用,导致治疗效果减弱或无效。
1.2 耐药性的原因
雷替曲塞耐药性的产生是一个复杂的多因素过程。其中一些主要原因包括:
基因突变:某些基因突变可以导致肿瘤细胞对雷替曲塞产生抵抗性。这些突变可以影响肿瘤细胞内药物的进入、代谢和排出等关键过程。
药物代谢酶:一些肿瘤细胞可能产生较高水平的药物代谢酶,使雷替曲塞在细胞内迅速分解并失去活性。
药物泵:肿瘤细胞表面的药物泵可以将雷替曲塞从细胞内排出,从而减少药物的作用时间和浓度,导致耐药性的发生。
细胞生长途径:某些细胞生长途径可能在耐药性的形成中发挥重要作用,如细胞凋亡通路的异常激活或细胞周期的紊乱。
2. 预防和逆转雷替曲塞耐药性的策略
2.1 个体化治疗
随着分子诊断技术的发展,个体化治疗成为阻止耐药性发展的重要策略。通过检测患者的基因突变情况,可以选择更合适的治疗方案,以增加治疗的有效性和减少耐药性的发生。
2.2 联合用药
联合用药是另一种预防和逆转耐药性的有效策略。将雷替曲塞与其他具有不同作用机制的化疗药物结合使用,可以增加对肿瘤细胞的杀伤效果,降低耐药性的风险。
3. 管理雷替曲塞耐药性的挑战
3.1 药物开发
针对雷替曲塞耐药性的治疗,开发新的化疗药物和靶向药物是一个重要的研究方向。通过针对耐药机制的新药物研发,可以克服现有耐药性并提高治疗效果。
3.2 免疫治疗
免疫治疗作为一种新兴的治疗策略,可以增强患者自身的免疫系统,攻击和清除肿瘤细胞。研究表明,免疫治疗在治疗耐药性肿瘤中具有潜力,包括结直肠癌。
4. 结论
雷替曲塞耐药性是治疗结直肠癌时面临的一个挑战。为了有效治疗患者并提高预后,我们需要深入了解耐药机制,并开发新的治疗策略。通过个体化治疗、联合用药以及药物开发和免疫治疗等手段,我们可以更好地管理雷替曲塞耐药性,并为患者带来更好的治疗效果。