阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
查看详情
阿昔替尼主要作用于肾癌细胞表面的“酪氨酸激酶”受体,抑制这些受体的激活和信号传导。这些受体在肿瘤的血管生成中起着重要作用。血管生成是肿瘤生长和转移所必需的过程,它通过供应足够的氧气和营养物质来满足肿瘤细胞的需求。阿昔替尼的抑制作用可以阻断这个过程,从而限制肿瘤的生长。
与传统的化疗药物相比,阿昔替尼有许多优势。首先,阿昔替尼是一种靶向治疗药物,作用于肿瘤细胞上的特定受体,因此对正常细胞的影响较小。其次,阿昔替尼与传统的化疗不同,不会引起免疫系统的明显抑制和损伤,因此患者更容易耐受治疗。此外,阿昔替尼是口服药物,患者可以在家中轻松服用,方便快捷。
临床试验和实践表明,
阿昔替尼对肾细胞癌患者的治疗效果显著。与其他化疗药物相比,使用阿昔替尼的患者通常能够获得更好的疗效和生存率。研究发现,阿昔替尼可以显著延长患者的生存期,并减少肿瘤的进展和转移。此外,阿昔替尼还可以显著缓解疼痛和减轻其他症状,提高患者的生活质量。
尽管阿昔替尼在肾细胞癌的治疗中已经取得了巨大的成功,但仍然存在一些副作用和注意事项。使用阿昔替尼治疗的患者可能会出现一些不良反应,如高血压、疲劳、呕吐等。此外,阿昔替尼还可能影响其他药物的代谢和清除,因此在使用其他药物时需要慎重服用,并遵循医生的建议。
总的来说,
阿昔替尼作为一种靶向治疗药物,对肾细胞癌的治疗具有非常重要的作用。它通过抑制肿瘤的血管生成,限制肿瘤的生长和扩散。与传统的化疗药物相比,阿昔替尼具有更好的疗效和耐受性,并能够显著改善患者的生活质量。然而,使用阿昔替尼时需要注意一些副作用和相互作用,患者应根据医生的建议进行合理用药。希望随着进一步的研究和临床实践,阿昔替尼能够在更多的肿瘤治疗中发挥作用,为患者带来更多的希望和福祉。