阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿西替尼的功效和作用,阿西替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿西替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通常用于治疗晚期肾细胞癌。它通过抑制肿瘤血管的生长,从而减缓肿瘤的生长和扩散。阿西替尼也可以减少血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR和c-Kit的活性,这些受体在癌症的发展和恶化过程中扮演着重要的角色。由于这些作用,阿西替尼被广泛应用于治疗晚期肾细胞癌。
1. 阿西替尼的肾癌治疗作用
阿西替尼对晚期肾细胞癌的治疗作用主要体现在抑制肿瘤的血管生成方面。肿瘤需要大量的营养和氧气来维持生长,而这些物质主要通过新生血管供应。阿西替尼可以抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR),从而减少新血管的生成,使得肿瘤缺乏足够的营养供应,从而抑制肿瘤的生长和转移。
2. 阿西替尼的多靶点作用
阿西替尼作为一种多靶点抑制剂,不仅可以影响血管内皮生成因子受体(VEGFR),还具有抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和c-Kit的作用。PDGFR在病理性细胞增殖和血管生成中起着重要作用,而c-Kit则与细胞增殖、分化和存活相关。这些多重抑制作用使得阿西替尼在抑制肿瘤生长和转移方面有着更全面的效果。
3. 临床应用和副作用
阿西替尼已经被批准用于晚期肾细胞癌以及转移性甲状腺癌的治疗。在临床使用过程中,一些患者可能会出现一些副作用,包括疲劳、高血压、蛋白尿、手足综合征等。在使用阿西替尼期间,应密切监测患者的体征和症状,以确保早期发现并处理潜在的不良反应。
4. 结论
阿西替尼作为一种靶向治疗药物,对于晚期肾细胞癌患者来说具有重要的临床意义。它通过抑制肿瘤血管生成和对多个靶点的作用,达到抑制肿瘤生长和转移的效果。在使用过程中仍需警惕其副作用,并在临床监测方面给予足够重视,以确保患者的安全和疗效。