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马瓦卡坦(mavacamten)玛伐凯泰的作用机理是什么

发布时间:2024-02-18 14:24:41 阅读:1282 来源:问药网
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马瓦卡坦 mavacamten Camzyos

马瓦卡坦 mavacamten Camzyos 生产厂家:美国百时美施贵宝公司(Bristol Myers Squibb) 功能主治:一种用于治疗患有症状性梗阻性肥厚型心肌病(梗阻性HCM)的成人的药物 用法用量:  剂量的开始、维持和中断  1、确认具有生殖潜力的女性没有怀孕并且使用了有效的避孕方法  2、不建议LVEF<55%的患者开始或增加CAMZYOS剂量  3、建议起始剂量为5mg,每日口服一次,不考虑食物;允许的后续剂量为每日一次口服2.5mg、5mg、10mg或15mg;最大推荐剂量为15mg,每日口服一次  4、患者在服用CAMZYOS时可能会出现心力衰竭,需要定期进行左心室射血分数(LVEF)和左心室流出道(LVOT)梯度评估,以谨慎给药,实现适当的目标Valsalva LVOT梯度,同时保持LVEF≥50%并避免心力衰竭症状(见图1和图2)  5、每日给药需要数周时间才能达到稳态药物水平和治疗效果,代谢和药物相互作用的遗传变异会导致暴露量的巨大差异  6、当开始或滴定CAMZYOS时,首先考虑左心室射血分数(LVEF),然后考虑Valsalva LVOT梯度和患者临床状态,以指导适当的CAMZYOS剂量。按照算法启动(图1)和维持(图2)适当的CAMZYOS剂量和监测计划  7、如果服用CAMZYOS期间左心室射血分数(LVEF)<50%则中断治疗,遵循中断算法(图3)中断、重启或停止CAMZYOS,如果在2.5mg时中断,要么在2.5mg时重新开始,要么永久中断当出现可能损害心脏收缩功能的并发疾病(如严重感染)或心律失常(如房额或其他不受控制的快速性心律失常)时,延迟剂量会增加;考虑中断合并疾病患者的CAMZYOS治疗  遗漏或延迟的剂量  如果漏服一剂,应尽快服用,并在第二天的通常时间服用下一剂预定剂量;白天给药的确切时间并不重要,但不应在同一天服用两剂;整粒吞下胶囊,不要打碎、打开或咀嚼胶囊  同时服用弱CYP2C19或中度CYP3A4抑制剂  1、对于使用弱CYP2C19抑制剂或中度CYP3A4抑制剂进行稳定治疗的患者,开始使用CAMZYOS建议起始剂量为5mg,每日一次  2、将CAMZYOS的剂量减少一个级别(即15mg→10mg;10mg→5mg;5mg→2.5mg)用于开始使用弱CYP2C19抑制剂或中度CYP3A4抑制剂的患者,在抑制剂开始后4周安排临床和超声心动图评估,并且直到抑制剂开始后12周才上调CAMZYOS的剂量  3、在接受2.5mgCAMZYOS稳定治疗的患者中,避免同时使用弱CYP2C19和中度CYP3A4抑制剂,因为没有较低的每日一次剂量
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马瓦卡坦(mavacamten)玛伐凯泰的作用机理是什么,马瓦卡坦(mavacamten)是一种药物,通常用于治疗肥厚性心肌病,这是一种心脏疾病,其特征是心肌变得异常增厚;其疗效如下:可以显著减轻心肌的肥厚,改善心脏功能,并减轻HCM患者的症状,如呼吸困难、乏力和胸痛;该药品在临床试验中表现出色、效果非常好、安全性高,为患者提供了新的机会。

马瓦卡坦(mavacamten)玛伐凯泰是一种新型的药物,被广泛应用于治疗心肌病中的梗阻性肥厚性心肌病。它通过调节心肌细胞中的肌球蛋白-ATP酶(myosin-ATPase)的活性,达到改善心肌功能和缓解病症的效果。下面将详细介绍马瓦卡坦玛伐凯泰的作用机理。

1. 调节肌球蛋白-ATP酶活性

马瓦卡坦玛伐凯泰的主要作用机理是通过与心肌细胞中的肌球蛋白-ATP酶结合并调节其活性。肌球蛋白-ATP酶是一种关键的酶,参与肌肉收缩和舒张过程。梗阻性肥厚性心肌病患者的心肌细胞中这种酶的活性往往异常增强,导致心肌收缩功能的异常增强和心腔的狭窄。马瓦卡坦玛伐凯泰与肌球蛋白-ATP酶结合,能够减轻其过度活化的状态,从而改善心肌功能。

2. 减少肌原纤维交叉桥形成

另外,马瓦卡坦玛伐凯泰还能减少肌原纤维交叉桥的形成。肌原纤维交叉桥是心肌收缩过程中肌球蛋白丝与肌球蛋白丝之间的相互作用结构,它们的不适当形成会导致心肌肥厚和病理性的增强收缩。马瓦卡坦玛伐凯泰通过调节肌球蛋白-ATP酶的活性,可以阻断肌原纤维交叉桥的形成,进而减轻心肌肥厚和异常的收缩力。

3. 改善心肌舒张功能

除了对心肌收缩的调节,马瓦卡坦玛伐凯泰还能改善心肌舒张功能。在梗阻性肥厚性心肌病中,心肌舒张异常是晚期阶段的典型特征之一。马瓦卡坦玛伐凯泰可以通过抑制心肌细胞中的钙离子释放,减少薄壁心肌细胞内的钙离子浓度,从而改善心肌舒张功能。

4. 其他作用机理

此外,马瓦卡坦玛伐凯泰还具有抗肌纤维化的作用。肌纤维化是心肌病进展的一个重要因素,导致心肌组织的纤维结构改变和功能受损。研究显示,马瓦卡坦玛伐凯泰可以抑制纤维细胞的增殖和胶原蛋白的合成,有助于阻止肌纤维化的进程。

综上所述,马瓦卡坦玛伐凯泰通过调节肌球蛋白-ATP酶的活性、减少肌原纤维交叉桥形成、改善心肌舒张功能以及抗肌纤维化等多种作用机理,能够显著改善梗阻性肥厚性心肌病患者的病情,提高心脏功能,减轻症状,并改善患者的生活质量。如同使用任何药物一样,滥用和副作用的风险必须得到充分重视,患者在使用马瓦卡坦玛伐凯泰时应遵循医生的指导和建议。