阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼的主要作用机制是通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)而抑制血管生成,并抑制肿瘤的生长。它通过这种方式阻断了肿瘤的血液供应,从而减少了肿瘤的营养供应,使癌细胞无法生长和分裂。这一机制使得阿昔替尼在治疗肾细胞癌以及其他一些依赖血管生成的癌症类型上取得了很好的效果。
阿昔替尼的临床疗效已得到了大量的研究和验证。一项关于肾细胞癌患者的研究表明,与传统的治疗方法相比,阿昔替尼可以显著延长患者的生存期,并明显减少病情进展的风险。此外,阿昔替尼在治疗其他癌症类型,如甲状腺癌、肺癌和软组织肉瘤等方面也取得了一定的疗效。
然而,阿昔替尼也有一些副作用需要引起我们的关注。常见的副作用包括高血压、手足综合征和蛋白尿等。因此,在使用阿昔替尼时,医生需要仔细权衡药物的疗效和副作用,制定个性化的治疗方案,以最大限度地保证患者的生活质量。
此外,
阿昔替尼的高价格也成为了使用该药物的一个问题。由于其研发成本和专利保护期限等因素,阿昔替尼的价格相对较高,使得很多患者无法承受。这一问题引起了医疗界和患者社区的广泛关注,呼吁制药公司和政府部门采取措施,降低阿昔替尼等靶向治疗药物的价格,以确保更多患者能够获得有效的治疗。
总的来说,阿昔替尼作为一种重要的靶向治疗药物,在癌症治疗中发挥着重要作用。它通过抑制血管生成,并阻断肿瘤的营养供应,使得癌细胞无法生长和分裂。然而,阿昔替尼的副作用和高价格也是我们面临的挑战。在未来,我们需要进一步研究和探索,以使阿昔替尼更加负担得起,并发挥更大的疗效,让更多的癌症患者受益。