拉帕替尼
生产厂家:英国葛兰素史克(GSK Plc)
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼(Lapatinib)泰立沙的性状是什么样的,拉帕替尼(Lapatinib)的性状:为橙色椭圆形双凸薄膜衣片,一侧刻有凹陷GSXJG刻痕。
拉帕替尼(Lapatinib),也被称为泰立沙,是一种用于治疗特定类型的乳腺癌的药物。它属于一类被称为酪氨酸激酶抑制剂的药物,通过抑制特定信号通路,有效地阻断乳腺癌细胞的生长和扩散。下面将详细介绍拉帕替尼(泰立沙)的性状以及它在乳腺癌治疗中的作用。
1. 药物的外观和形态
拉帕替尼(泰立沙)以片剂的形式供应。一般来说,它为白色或类似于米色的固体药片。根据具体的制剂,药片可能呈现不同的大小和形状,以方便患者的口服。
2. 药物的化学性质
拉帕替尼(泰立沙)的化学名为N-[3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]quinazolin-4-amine。它是一种具有复杂结构的有机化合物,含有多个不同的功能基团。
3. 药物的药理作用
拉帕替尼(泰立沙)作为一种酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制一种称为HER2蛋白的激酶活性来发挥作用。HER2是一种在某些乳腺癌细胞上过度表达的蛋白,导致细胞异常增殖。拉帕替尼以竞争性方式与HER2结合,阻断其活性,从而抑制乳腺癌细胞的生长和分裂。
4. 药物的使用和副作用
拉帕替尼(泰立沙)通常用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌。它可单独使用或与其他药物(如化疗药物)联合使用,以增强治疗效果。尽管拉帕替尼在乳腺癌治疗中显示出明显的临床益处,但它也可能引起一些不良反应,如恶心、呕吐、腹泻、皮疹、疲劳等。因此,在使用拉帕替尼(泰立沙)之前,应咨询医生以了解具体的用药指导和可能的副作用管理。
文章结尾:
总结而言,拉帕替尼(泰立沙)是一种用于治疗HER2阳性乳腺癌的重要药物。它通过抑制酪氨酸激酶活性,干扰乳腺癌细胞的增殖信号通路,从而展现出显著的抗癌效果。使用拉帕替尼需要在医生的指导下,并且需要注意可能的副作用和药物相互作用。对于患有乳腺癌的患者,拉帕替尼在治疗中可能发挥重要作用,但在使用之前应了解其性状及使用要求,以确保安全和有效的治疗。