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氟唑帕利的耐药及药物相互作用

发布时间:2024-02-25 09:33:59 阅读:911 来源:问药网
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氟唑帕利 Fluzoparib 艾瑞颐

氟唑帕利 Fluzoparib 艾瑞颐 生产厂家:中国恒瑞 功能主治:适用于卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者 用法用量:本品须在有抗肿瘤治疗经验的医生指导下用药。  针对伴有胚系BRCA突变(gBRCAm)的铂敏感复发性卵巢癌:患者在服用本品治疗前,应采用国 家药监局批准的检测方法,确定患者存在有害或疑似有害的gBRCA1/2突变。  针对铂敏感复发性卵巢癌维持治疗:患者应在含铂化疗结束后的4-8周内开始本品治疗。  推荐剂量  本品推荐剂量为每次150 mg(3粒),每日服用2次(早晚各1次)。  患者在开始接受本品治疗后,应持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  给药方法  口服给药,应整粒吞服。本品在进餐后或空腹时均可服用(推荐进餐后服用)。  漏服  如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。  剂量调整  针对不良事件  为处理不良事件,可参见表1进行减量或暂停用药。  如果需要减量,推荐首先从每次150 mg(3粒)减至每次100 mg(2粒),每日服用2次。  如果需要进一步减量,则推荐从每次100 mg(2粒)减至每次50 mg(1粒),每日服用2次      合并使用细胞色素P4503A4(CYP3A4)抑制剂  本品治疗期间避免合并使用CYP3A4强抑制剂。如必须使用,可以停用氟唑帕利;在停止合并使用CYP3A4强抑制剂且至该药物清除5-7个半衰期后,可恢复氟唑帕利至原给药剂量和频率。如与CYP3A4中等抑制剂合用时,建议下调氟唑帕利剂量至50mg。  特殊人群  肝功能损害  轻度肝功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肝功能损害(根据美国国家癌症研究所(NationalCancerInstitute,NCI)-器官功能障碍工作组(OrganDysfunctionWorkingGroup,ODWG)标准)患者服用本品无需进行额外剂量调整。  中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肝功能损害患者使用本品。  肾功能损害  轻度肾功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肾功能损害(肾损伤程度由肌酐清除率CLCR决定,可通过Cockcroft-Gault方程进行估算)患者服用本品无需进行额外剂量调整。  中重度肾功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肾功能损害患者使用本品。  儿童或青少年  尚未确立本品在18岁以下患者中的安全性和疗效。不推荐18岁以下患者使用。  老年人群  本品目前在>65岁的老年患者中应用数据有限,建议在医生的指导下使用。
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氟唑帕利的耐药及药物相互作用,氟唑帕利(Fluzoparib)是一种PARP抑制剂,通常用于治疗某些类型的癌症,特别是卵巢癌和胰腺癌,其疗效如下:1、抑制剂通过干扰DNA修复机制来抑制癌细胞的生长和扩散;2、通常用于维持治疗,尤其是对于患有BRCA基因突变的患者。在胰腺癌的治疗中,它可能作为一种选择性的治疗药物;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

氟唑帕利(Fluzoparib)是一种常用于治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的药物。它属于一类叫做PARP抑制剂的药物,通过阻断PARP酶的活性,可以干扰DNA修复机制,使癌细胞无法修复其DNA损伤,从而导致癌细胞死亡。像其他药物一样,氟唑帕利也存在耐药性和药物相互作用的问题。在本文中,我们将详细讨论氟唑帕利耐药机制以及与其他药物的相互作用。

1. 氟唑帕利的耐药机制

在临床应用过程中,一些患者可能会出现对氟唑帕利的耐药性,导致药物治疗效果不佳。目前,已经发现了几种可能导致氟唑帕利耐药的机制。

1.1 基因突变:一些研究发现,一些患者在接受氟唑帕利治疗后会出现BRCA1和BRCA2基因的二次突变。这些基因突变可能导致PARP抑制剂的效果降低,从而减少对癌细胞的抑制作用。

1.2 PARP1过表达:PARP1是一种参与DNA修复的酶,高水平的PARP1表达可能会降低氟唑帕利对癌细胞的抑制效果。因此,PARP1过表达被认为是氟唑帕利耐药的另一个潜在机制。

2. 氟唑帕利的药物相互作用

除了耐药性以外,氟唑帕利也可能与其他药物发生相互作用,影响其疗效或产生不良反应。

2.1 CYP3A4诱导剂和抑制剂:氟唑帕利是通过肝脏的CYP3A4代谢途径进行代谢。因此,与CYP3A4的诱导剂和抑制剂一起使用时,可能会影响氟唑帕利的清除率,从而改变药物浓度和疗效。

2.2 其他抗肿瘤药物:与其他抗肿瘤药物联合使用时,氟唑帕利可能会增强其疗效,从而提高治疗成功率。也有可能发生相反的情况,即氟唑帕利与其他药物相互作用,导致不良反应或增加毒性。

3. 总结

氟唑帕利作为PARP抑制剂的一种,对于卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的治疗具有重要作用。耐药性和药物相互作用可能影响其疗效。对于耐药性,基因突变和PARP1过表达被认为是主要的耐药机制。而与其他药物的相互作用可能导致疗效的增强或削弱,甚至产生不良反应。因此,在使用氟唑帕利治疗患者时,应该认真评估患者的基因状态、PARP1表达水平以及与其他药物间的相互作用,以确保药物的最佳治疗效果并减少不良反应的发生。

参考文献

1. Leijen, S., van Geel, R. M., & Sonke, G. S. (2018). Overcoming PARP inhibitor resistance in ovarian cancer. Drug resistance updates: reviews and commentaries in antimicrobial and anticancer chemotherapy, 36, 1-9.

2. Seo, Y. Y., Kwon, M., & Lee, E. (2019). Emerging Strategies to Overcome PARP Inhibitor Resistance in Cancer. Genes, 10(4), 256.