塞立奈索(Selinexor)多久耐药

发布时间：2024-02-25 14:28:43 阅读：868 来源：问药网

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塞利尼索生产厂家：美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI) 功能主治：是全球首款口服型XPO1（核输出蛋白）抑制剂。用法用量：用法用量　　1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg，每周第1和第3天口服。　　地塞米松的推荐剂量为20mg，每周第1和第3天与本品一起口服。　　持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。　　(2)本品应在每个服药日大致相同时间服用，片剂应整片用水送服。　　不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。　　可以餐后或空腹服用。　　(3)如果患者漏服或错过规定服药时间，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。　　如果患者服药后发生呕吐，无需补服，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。　　2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。　　表1：针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg，每周第1和第3天（总计160 mg/周）首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时，推荐剂量调整见表2。表 2：发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。血小板计数在25 ~<75×109/L之间，并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数，直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间，不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数，直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命（需要采取紧急干预措施）任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白，直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 根据临床指南进行输血。　　4.发生非血液学不良反应时，推荐剂量调整见表3。　　表 3：发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心（摄入量下降，但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良），或者1级或2级呕吐（每天发生次数≤ 5次）任意•剂量维持，并开始给予其他止吐药。3级恶心（热量或液体的口服摄入量不足），或者3级及以上呕吐（每天发生次数≥ 6次）任意• 暂停用药。• 持续监测，直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。腹泻2级（与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次）第1次• 维持用药，并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平（见表1）。• 给予支持性治疗。3级及以上（与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次；或需要住院）任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测，直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间，或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重，直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药，评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平，直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。疲乏2级（持续7天以上）或3级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。眼毒性2级，白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。≥3级，白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障（≥2级）任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至缓解至≤2级，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。

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塞立奈索(Selinexor)多久耐药,塞立奈索(Selinexor)耐药性的机制包括：1.基因突变：肿瘤细胞中的基因突变可能导致对塞利尼索的耐药性，特别是那些影响XPO1或相关信号通路的突变。2.药物泵表达增加：某些癌细胞可能通过增加能够将药物从细胞泵出的蛋白质的表达来降低药物的有效浓度。3.细胞内代谢改变：癌细胞可能改变其代谢途径，从而影响药物的代谢和效果。4.细胞信号通路的改变：肿瘤细胞可能通过激活替代的信号通路来绕过XPO1抑制。

塞立奈索（Selinexor）是一种新型的抗癌药物，被广泛应用于多发性骨髓瘤和淋巴瘤等恶性肿瘤的治疗中。随着患者使用塞立奈索的时间延长，一些患者会出现耐药现象，从而导致治疗效果的下降。本文将探讨塞立奈索耐药的问题。

1. 耐药现象的定义

耐药现象是指患者在一段时间内对特定药物的治疗失效或效果显著降低的情况。对于塞立奈索而言，耐药现象意味着患者无法从该药物中获得预期的疗效，肿瘤继续恶化或停滞不前。

2. 塞立奈索耐药的机制

多种因素可能导致塞立奈索的耐药性产生。首先，由于药物使用的时间延长，肿瘤细胞可能会发生突变，从而使其对塞立奈索产生抵抗。其次，细胞内的转运蛋白可以降低药物在细胞内的积累，减少药物对肿瘤细胞的杀伤作用。此外，细胞内的修复机制也可能对塞立奈索的疗效产生影响，使细胞能够恢复其受损的DNA，从而避免细胞死亡。

3. 塞立奈索耐药的发生率和影响因素

塞立奈索耐药的发生率随着治疗时间的延长而增加。研究表明，大约有30%的多发性骨髓瘤患者在使用塞立奈索后会出现耐药现象。此外，患者的基因突变状态、疾病分期、治疗方案以及患者的耐药基因表达水平等因素也会对耐药的发生产生影响。

4. 克服塞立奈索耐药的策略

为了克服塞立奈索的耐药性，研究人员正在寻找新的治疗策略。其中包括联合用药、靶向治疗、免疫治疗等方法。联合用药可以通过同时作用于不同的信号通路，从而阻断耐药的发生。靶向治疗可以针对具体的耐药机制进行干预，提高药物的疗效。免疫治疗可以增强患者自身免疫力，帮助身体更好地对抗肿瘤。这些策略的发展为克服塞立奈索耐药提供了新的希望。

塞立奈索的耐药现象是治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等恶性肿瘤中需要面对的一个重要问题。通过深入研究塞立奈索耐药的机制和发生率，并采取相应的治疗策略，我们有望找到更有效的方法来克服耐药性，为患者提供更好的治疗效果。

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2024-10-29
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2024-10-28
塞利尼索是靶向药还是化疗药
塞利尼索是一种新型药物，近年来在治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等恶性肿瘤中引起了广泛关注。对于塞利尼索究竟是一种靶向药还是化疗药，一直存在着争议和疑惑。本文将就这一问题展开讨论，探究塞利尼索的药理特性及其在临床应用中的地位。塞利尼索的药理特性 1. 塞利尼索的作用机制塞利尼索是一种选择性抑制核输出蛋白（SINE）抑制剂，其作用机制是通过抑制细胞核蛋白从细胞核转运至胞浆，阻断肿瘤细胞生存和增殖。这一作用机制与传统的化疗药物有所不同，更具有针对性和特异性。 2. 靶向性与副作用虽然塞利尼索具有靶向肿瘤细胞的作用，但其并非完全无副作用。临床研究发现，塞利尼索可能导致贫血、恶心、疲劳等不良反应，但相较于传统的化疗药物，其副作用更为可控。塞利尼索的临床应用与定位 3. 临床试验结果多项临床试验显示，塞利尼索在治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤方面取得了一定的疗效，尤其是对于难治性或复发性患者具有一定的生存益处。 4. 定位与未来发展尽管塞利尼索具有靶向性作用，但其并非完全取代传统的化疗药物。在临床实践中，塞利尼索往往作为一线治疗或联合治疗方案的一部分，以提高治疗效果并减轻患者的不良反应。未来，随着更多临床数据的积累和药物研发的不断进步，塞利尼索在癌症治疗中的地位和作用可能会得到进一步的明确和加强。结论塞利尼索既具有靶向肿瘤细胞的作用，又存在一定的副作用，因此其在临床应用中需要谨慎选择和合理使用。尽管塞利尼索并非传统的化疗药物，但在一定情况下可以作为化疗方案的替代或补充，为患者提供更加个性化和有效的治疗选择。

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塞利尼索相关咨询

吃了塞利尼索会卧床不起吗
吃了塞利尼索会卧床不起吗,塞利尼索(Selinexor)通常每周只使用2天，且和地塞米松一起服用。请严格遵循医生的用药说明，在每个服药日的同一时间服用药物。。塞利尼索（Selinexor）是一种治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤的药物。近年来，它在临床应用中引起了广泛的关注。对于患者来说，重要的问题之一就是，吃了塞利尼索后会不会卧床不起呢？让我们一起来探讨一下。 1. 塞利尼索的作用机制塞利尼索是一种口服选择性核转运抑制剂，能够阻止肿瘤细胞中特定蛋白的转运，从而抑制癌细胞的生长和扩散。其作用机制是通过抑制核质转运蛋白XPO1，阻止肿瘤细胞中的关键蛋白质的核外运输，从而促使这些蛋白在细胞核内积累，导致肿瘤细胞的凋亡和死亡。 2. 塞利尼索的常见副作用尽管塞利尼索在治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤方面显示出了显著的疗效，但它也可能导致一些不良反应。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、食欲不振等。此外，一些患者可能会出现头晕、头痛、肌肉疼痛等症状。这些副作用通常在治疗开始后几天内出现，并在治疗停止后逐渐减轻或消失。 3. 对卧床不起的影响塞利尼索的副作用可能会使患者感到疲倦和虚弱，从而导致一定程度的活动能力下降。在治疗初期，一些患者可能会感觉身体不适，因此可能需要休息更多来应对这些不适。大多数患者在适应了治疗后，通常能够恢复到正常的日常活动水平。 4. 如何应对副作用尽管塞利尼索可能导致一些副作用，但患者和医生可以采取一些措施来减轻这些不良反应。首先，患者应该密切关注自己的身体状况，并及时向医生报告任何不适。其次，医生可能会调整剂量或给予支持性治疗来帮助患者更好地应对副作用。此外，良好的营养和充足的休息也对减轻副作用和促进康复非常重要。总的来说，吃了塞利尼索不一定会导致卧床不起，但一些患者可能在治疗初期感到疲倦和虚弱。通过与医生密切合作，并采取适当的措施来应对副作用，大多数患者仍然能够保持正常的日常活动水平，并从治疗中受益。

李娟 | 问药网药师

2024-10-11 08:30:35
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黄斌 | 问药网药师

2024-09-30 17:19:34
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张胜泉 | 问药网药师

2024-09-25 17:12:30
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李娟 | 问药网药师

2024-08-22 12:56:20
塞利尼索片吃后昏睡正常吗
塞利尼索片吃后昏睡正常吗,塞利尼索(Selinexor)通常每周只使用2天，且和地塞米松一起服用。请严格遵循医生的用药说明，在每个服药日的同一时间服用药物。。塞利尼索片是一种用于治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤的药物，它的使用可能会引起一些不良反应，其中包括昏睡。那么，塞利尼索片吃后昏睡是否正常呢？接下来，我们将对这个问题进行分析和解答。 1. 塞利尼索片的作用机制塞利尼索片的主要成分是塞立奈索，它是一种选择性核内转运蛋白抑制剂，通过抑制核内转运蛋白XPO1的活性，从而增加一些蛋白质在细胞核内的积累，导致肿瘤细胞凋亡。因此，塞利尼索片在治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等恶性肿瘤方面具有一定的疗效。 2. 塞利尼索片的常见副作用除了昏睡外，塞利尼索片还可能引起其他一些不良反应，包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等消化系统症状，以及疲劳、头痛、头晕等全身不适症状。这些副作用在患者使用塞利尼索片期间都有可能出现，但并不是每个患者都会经历所有的副作用。 3. 塞利尼索片吃后昏睡的原因塞利尼索片可能导致昏睡的原因是其影响了中枢神经系统的功能，造成了患者在使用药物后感到昏昏欲睡的状态。这种副作用通常在开始使用药物后几天内出现，随着药物的使用时间逐渐减轻或消失。 4. 如何应对塞利尼索片引起的昏睡如果患者在使用塞利尼索片期间出现昏睡的情况，应及时告知医生。医生可能会调整药物剂量或者给予其他对症治疗，以减轻或消除这一不良反应。此外，患者在使用药物期间应避免驾驶车辆或操作机器等需要高度注意力的活动，以免发生意外。结语综上所述，塞利尼索片吃后昏睡虽然在一定程度上属于正常现象，但患者在使用药物期间仍需密切关注自身状况，并及时向医生反映任何不适反应，以便及时调整治疗方案，确保治疗效果的最大化同时最小化不良反应的发生。

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2024-08-17 09:18:37

Karyopharm Therapeutics Inc.是一家专注于研发新式一期核运输癌症治疗方法的临床型制药公司。公司的科学专业知识集中于对细胞核和细胞质之间核运输的研究。公司已经研发出全资拥有的，新奇的，小分子式的核运输选择性抑制剂，以及抑制核运输的正弦蛋白质XPO1。公司最重要的候选药物Selinexor (

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