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阿昔替尼药理作用和功效及副作用

发布时间:2023-07-02 08:33:48 阅读:175 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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  阿昔替尼通过与肿瘤细胞表面的受体酪氨酸激酶结合并阻断其活性,从而抑制了癌细胞的生长和扩散。它同时也阻断了肿瘤血管细胞表面的受体酪氨酸激酶活性,从而减少了肿瘤血供量。阿昔替尼可使肿瘤血流减少,窒息肿瘤生长。这一靶向作用使得阿昔替尼成为一种非常有效的肾细胞癌治疗药物。
  阿昔替尼的主要功效是延缓癌症的进展并帮助患者延长生存期。由于它的作用靶点是与癌细胞生长和扩散有关的受体酪氨酸激酶,它在治疗复发性或转移性肾细胞癌方面显示出非常有效的疗效。阿昔替尼的抗肿瘤活性常常表现在减小肿瘤体积、降低肿瘤生长指标和提高患者的生活质量等方面。
阿昔替尼  然而,阿昔替尼也可能引起一些副作用。常见的副作用包括:高血压、疲劳、腹泻、恶心和呕吐、手脚麻木或刺痛。一些患者还可能出现皮肤反应,如皮疹、手足综合征等。这些副作用通常是轻度和临时的,多数患者能够耐受和适应治疗,不需要停药。但对于出现副作用较为严重的患者,可能需要减量或暂停使用。
  此外,阿昔替尼的口服给药使得患者能够在家中接受治疗,相对于静脉给药的药物而言,更方便和舒适。每日的药物剂量通常根据患者的具体情况和医生的建议来确定。治疗期间,患者需要定期进行体检和药物监测,以确保阿昔替尼的治疗效果和安全性。
  总的来说,阿昔替尼作为肾细胞癌治疗的有效药物,通过抑制细胞分裂和生长抑制肿瘤发展,减少肿瘤血供,从而延缓癌症进展并提高患者生存期。尽管可能引起一些副作用,但它的疗效和方便的口服给药使它成为一个重要的治疗选择。患者在使用阿昔替尼期间需密切监测副作用,并与医生保持良好的沟通和合作,以获得最佳的治疗效果。