阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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首先,让我们了解一下
阿昔替尼的作用机制。阿昔替尼是一种靶向性治疗药物,通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来阻止肿瘤血管生成。这有助于减缓肿瘤的生长和扩散,从而延长患者的生存期。因此,每天吃一粒阿昔替尼可以很好地控制肿瘤的发展。
然而,每个患者的情况是不同的,因此最佳剂量可能会有所不同。通常情况下,医生会根据患者的体重、身体情况和病理类型来确定
阿昔替尼的剂量。一般来说,推荐的初始剂量是每天两次口服5毫克。然后,根据患者的治疗反应和药物耐受性,医生可能会逐渐调整剂量。
这就引出了每天只吃一粒阿昔替尼是否足够的问题。虽然有些患者可能想尽量降低药物的剂量以减轻不良反应,然而剂量的选择应该是基于科学依据和医生的专业意见。根据临床试验数据,推荐的剂量是每天两次口服5毫克。只吃一粒,也就是一次5毫克的剂量可能无法达到有效浓度,从而无法发挥阿昔替尼的最佳抗癌作用。
此外,阿昔替尼是一种需要持续用药的药物。它通过持续抑制肿瘤血管生成来控制肿瘤的生长。因此,每天都需要按时服用药物,以保持药物在体内的稳态浓度。如果每天只吃一粒,可能会导致药物在体内的浓度波动,从而影响阿昔替尼的疗效。
最后,每天吃一粒阿昔替尼可能会增加耐药性的风险。如果患者只接受低剂量的阿昔替尼治疗,肿瘤很可能会逐渐适应并发展出对药物的抗药性。这意味着在需要增加剂量或更换药物时可能会面临更大的挑战,从而减少治疗的有效性。
综上所述,作为一种治疗肾细胞癌的药物,
阿昔替尼需要根据医生的建议和个体情况来确定剂量。每天只吃一粒阿昔替尼可能无法达到有效剂量,限制了药物的疗效。同时,频繁更换剂量也可能增加耐药性的风险。因此,建议患者在使用阿昔替尼时,按照医生的指导,按时按量服用药物,以获得最佳的治疗效果。