博舒替尼
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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慢性髓系白血病是一种由特定基因突变引起的白血病。该病的发病机制主要是由于染色体上的Philadelphia染色体重排,即BCR-ABL融合基因的产生。BCR-ABL是一种由Bcr基因与Abl基因融合而成的蛋白质,它的产生导致白血病细胞的异常增殖和抑制细胞凋亡。
博舒替尼通过特异性地靶向并抑制BCR-ABL蛋白激酶活性,从而阻断白血病细胞的增殖和存活。相比之下,传统的化疗药物通常作用于正常细胞和癌细胞,因此会引起较大的副作用。而博舒替尼的选择性作用靶向于白血病细胞,使其对正常细胞的毒性较小。这一特性可以帮助患者更好地耐受治疗,并提高治疗效果。
慢性髓系白血病患者的治疗通常分为慢性期、加速期和末期三个阶段,而
博舒替尼主要适用于慢性期和加速期患者。对于慢性期患者,博舒替尼通常是首选的治疗药物。在患者接受博舒替尼治疗后,往往可以达到血液学和细胞学的完全缓解,患者生活质量明显提高。
然而,
博舒替尼也存在一些可能的不良反应,如恶心、呕吐、腹泻、疲劳等,还有可能引发液体潴留、高血压和胃肠道穿孔等严重的并发症。因此,在使用博舒替尼的过程中,医生需要根据患者的具体情况进行临床监测,及时调整用药剂量和方案,以提高治疗的效果。
总体而言,
博舒替尼是一种有效的治疗慢性髓系白血病的药物。其特异性作用机制使得它成为首选的治疗选择,可以帮助患者达到完全缓解,并提高患者的生活质量。然而,患者在使用药物时需要密切注意药物的副作用,并及时向医生报告。通过合理的用药方案和严密的临床监测,博舒替尼将为患者带来更好的治疗效果。