波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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波生坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),通过抑制内皮素受体的活性,从而减少肺血管收缩。内皮素是一种导致血管收缩和纤维化的物质,而肺动脉高压则是由肺小动脉的血管痉挛和增厚导致的疾病。波生坦的主要机制是通过阻断内皮素受体,降低内皮素的活性,从而通过扩张肺血管和减少肺动脉高压。
波生坦主要适用于功能级别Ⅱ~Ⅳ的肺动脉高压患者,并且在临床试验中被验证为具有长期稳定疾病进展的效果。波生坦的药效主要表现在以下几个方面:
一、改善运动耐力:波生坦可减轻呼吸困难,提高患者的运动耐力。研究表明,对于接受波生坦治疗的患者而言,他们能够在运动时更好地适应呼吸困难。
二、延缓病情进展:波生坦可延缓肺动脉高压的疾病进展,减少相关住院率和死亡率。研究结果显示,接受波生坦治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比,病情进展的风险显著减少。
三、改善生活质量:
波生坦能够改善患者的生活质量,减少呼吸困难、胸痛等症状,提高患者的心理和社会功能。
然而,
波生坦也有一些使用注意事项需要牢记。首先,对于孕妇和哺乳期妇女,不建议使用波生坦。其次,一些患有肝功能障碍的患者可能需要调整剂量。此外,波生坦还可能引发一些副作用,如头痛、水肿、皮疹等,如果出现明显不适,应及时就医。
总的来说,波生坦是一种有效的治疗肺动脉高压症的药物,其能够改善运动耐力、延缓病情进展和提高生活质量。然而,在使用波生坦时,患者需要密切关注药物的剂量和使用注意事项,并在出现异常情况时及时咨询医生。