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乐伐替尼的靶点有哪些特点

发布时间:2023-07-06 14:06:07 阅读:161 来源:问药网
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乐伐替尼

乐伐替尼 生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest) 功能主治:口服激酶抑制剂,治疗多种恶性实体瘤,改善患者生存 用法用量:  用法用量  甲状腺癌(DTC)推荐剂量:24毫克,口服,每日一次。  肾细胞癌(RCC)推荐剂量:18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司,口服,每日一次。  肝癌(HCC)推荐剂量:体重≥60kg,12mg/天;  体重<60kg,8mg/天,口服,每日一次。  乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据,此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌,仅仅6周,肿瘤居然消失的真实案例。
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  首先,乐伐替尼的靶点具有多样性。乐伐替尼主要通过抑制多种酪氨酸激酶(RTK)来发挥其抗肿瘤作用。这些受体激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)以及腺苷酸酰化酶(RET)等重要的肿瘤促进因子。此外,乐伐替尼还能够抑制脂质的代谢酶酪氨酸激酶1β(LKB1),从而进一步干扰肿瘤的生长和转移过程。这种多靶点的特点使得乐伐替尼在治疗实体瘤时具有更广泛的适应症和更高的治疗效果。
  其次,乐伐替尼的靶点对肿瘤的增殖和血管生成起重要作用。EGFR是肿瘤细胞上表达较多的受体激酶之一,其过度激活与肿瘤的增殖、转移和耐药等现象密切相关。VEGFR是血管生成过程中非常重要的受体激酶,它的激活能够促进肿瘤血管的生成,从而保证肿瘤细胞的营养供应。通过同时抑制EGFR和VEGFR,乐伐替尼能够干扰肿瘤细胞的增殖和血管生成,从而达到抑制肿瘤生长和转移的效果。
  此外,乐伐替尼的靶点还包括RET,这是一种重要的肿瘤促进因子。研究表明,REProto-oncogene碰到某种突变后会被重激活,进而促进肿瘤的发生和发展。通过抑制RET,乐伐替尼能够阻断这一促进机制,从而降低肿瘤的进展和转移风险。
  最后,乐伐替尼的靶点也包括LKB1,它是一种影响脂质代谢的酶。LKB1的异常表达与肿瘤的发生和发展密切相关。乐伐替尼通过抑制LKB1,能够改变肿瘤细胞的脂质代谢,并进一步干扰肿瘤的生长和转移过程。
  综上所述,乐伐替尼具有多种靶点的特点,通过同时抑制多种重要的肿瘤促进因子达到抑制实体瘤生长和转移的效果。同时,乐伐替尼的靶点对肿瘤增殖和血管生成具有重要影响,且能够干扰肿瘤细胞的脂质代谢。这使得乐伐替尼成为一种具有广泛适应症和高治疗效果的口服靶向治疗药物,为实体瘤患者带来了新的治疗选择。