利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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肺动脉高压是一种严重的心血管疾病,它会导致肺部血管收缩、高血压以及心脏负荷加重等一系列问题。在过去的几十年里,医学界一直在寻找有效的治疗方法来改善这一疾病的生存率和生活质量。维利西呱和利奥西呱作为一类新型药物,引起了广泛的关注和研究。本文将会对这两种药物进行介绍和分析。
1. 维利西呱:打破血管束缚的新选项
维利西呱(Vilosec)是一种选择性血管紧张素-II受体阻断剂。它通过抑制血管紧张素-II的受体来扩张肺动脉内皮细胞,减少肺血管收缩,从而有效降低肺动脉血压。该药物在临床试验中显示出良好的疗效,被认为是治疗肺动脉高压的先进选择之一。
2. 利奥西呱:开辟新的治疗途径
利奥西呱(Riociguat)是一种可溶性鸟苷酸环化酶激活剂。它能促进肺动脉平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶的活性,增加细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)的生成,从而促进肺血管松弛,降低肺动脉血压。利奥西呱对慢性血栓栓塞性肺动脉高压和特发性肺动脉高压的病人显示出良好的治疗效果,并且在药物耐受性的基础上能提供额外的疗效。
3. 维利西呱与利奥西呱的适应症及安全性
维利西呱和利奥西呱均已获得肺动脉高压的治疗批准。两种药物在治疗肺动脉高压方面有一定的重叠,但也存在一些差异。维利西呱主要适用于特发性肺动脉高压和家族性肺动脉高压,而利奥西呱则广泛适用于慢性血栓栓塞性肺动脉高压、特发性肺动脉高压以及其它类型的肺动脉高压。
在安全性方面,这两种药物均有一定的风险。常见的不良反应包括头痛、恶心、呕吐等,严重的副作用包括低血压、出血等,应该在医生的指导下使用。
4. 结语
维利西呱和利奥西呱作为治疗肺动脉高压的创新药物,为患者提供了更多的治疗选择。它们通过不同的机制作用于肺血管,能够显著减轻疾病症状和改善生活质量。在使用这些药物时,仍需严格遵循医生的建议,注意药物的适应症和潜在的副作用。随着科学技术的不断进步,相信肺动脉高压的治疗将会迈向一个更加精准和有效的时代。