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利奥西呱(Riociguat)的成份、性状及规格

发布时间:2025-02-21 10:24:18 阅读:1138 来源:问药网
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利奥西呱片

利奥西呱片 生产厂家:德国拜耳(Bayer) 功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善 用法用量:用法用量  仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。  剂量  剂量滴定  推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。  片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。  如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。  如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。  如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。  在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。  维持剂量  应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。  最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。  如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。  如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。  如果无法耐受,可随时考虑减量。  食物  通常可随餐或空腹服用片剂。  因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。  特殊人群  在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。  儿童人群  尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。  临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。  在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。  老年人群  老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。  肝功能损害  因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。  本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。  肾功能损害  重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。  因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。  因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。  吸烟者  与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。  由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。  吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  停止吸烟的患者可能需要减量。  给药方法  口服。  粉碎片剂  对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱(Riociguat)的成份、性状及规格,利奥西呱(Riociguat)主要成份是利奥西呱。其化学名称为4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶(甲基)氨基甲酸甲酯。利奥西呱(Riociguat)的性状为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

利奥西呱(Riociguat)是一种用于治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)和原发性肺动脉高压(PAH)的药物,具有改善患者运动能力和生活质量的作用。本文将对利奥西呱的成分、性状及规格进行详细介绍。

1. 成分

利奥西呱的主要成分是利奥西呱,其化学名称为“1-(2-(1H-吡唑-4-基)-1H-咪唑-5-基)吡咯烷-2, 5-二酮”。利奥西呱作为一种可选择性内源性一氧化氮途径的激动剂,通过刺激可溶性鸟苷酸酶,促进细胞内可溶性鸟苷酸(cGMP)的合成,从而导致平滑肌的舒张,减轻肺动脉高压。

2. 性状

利奥西呱呈白色或类白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于乙醇和二氯甲烷。它在潮湿环境中相对稳定,但在高温或强光照射下可能会降解。药物的储存条件通常要求在阴凉干燥的地方,避免阳光直射,以确保其有效性和安全性。

3. 规格

利奥西呱目前的主要规格为0.5mg、1mg和1.5mg的片剂,以便于依据患者的病情特征进行个体化调整。药物的使用方法和剂量需严格遵循医生的指导,通常开始的剂量为每日三次,使用时最好随餐服用,以提高吸收效果。

4. 注意事项

在使用利奥西呱治疗时,患者需定期监测血压和心率,并注意可能出现的副作用,如头痛、晕眩和消化不良等。此外,利奥西呱不适用于某些特定患者,如对成分过敏者和正在使用硝酸酯类药物者,应在医生的指导下进行应用。

利奥西呱是一种有效的肺动脉高压治疗药物,其成分、性状及规格均需在临床使用中严格遵循,以确保治疗效果和患者安全。在使用任何药物前,患者都应与医生充分沟通,了解个人健康状况与用药相关的注意事项。