利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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肺动脉高压（pulmonary arterial hypertension，简称PAH）是一种罕见但严重的心血管疾病，患者常面临着高死亡率和生活质量下降的困扰。近年来，利奥西呱（Riociguat）和利伐沙班（Macitentan）这两种新型药物的问世，给PAH患者带来了新的治疗希望。本文将对这两种药物进行介绍，探讨它们在PAH治疗中的作用和效果。
1. 利奥西呱：改善血管张力，降低血压
1.1 药物机制
利奥西呱是一种可选择性激活血管平滑肌细胞可溶性鸟苷酸环化酶（soluble guanylate cyclase，简称sGC）的药物。通过激活sGC，利奥西呱能够增强血管平滑肌细胞内环磷酸鸟苷（cyclic guanosine monophosphate，简称cGMP）的合成，进而改善肺动脉和肺毛细血管的扩张能力。
1.2 临床疗效
利奥西呱已经在肺动脉高压的治疗中得到广泛应用。研究表明，与安慰剂相比，利奥西呱可显著改善患者的运动耐量和生活质量，减少临床恶化事件的发生，并降低PAH相关死亡的风险。因此，利奥西呱被认为是一种有效且安全的肺动脉高压治疗药物。
2. 利伐沙班：阻断内皮素受体，减轻肺动脉收缩
2.1 药物机制
利伐沙班属于内皮素受体拮抗剂。它能够选择性地阻断内皮素A受体，抑制内皮素的收缩作用，从而减轻肺动脉的狭窄和收缩，并改善肺血管舒张功能。
2.2 临床疗效
利伐沙班在肺动脉高压患者中的疗效已经得到了广泛认可。临床试验表明，与安慰剂相比，利伐沙班可显著减少PAH患者的临床恶化事件的风险，改善患者的运动耐量和生活质量，并降低住院率。此外，利伐沙班还可以作为单药或联合治疗用于稳定慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）患者。
3. 利奥西呱和利伐沙班：新的治疗选择
3.1 联合应用
利奥西呱和利伐沙班都已被证实可有效治疗肺动脉高压。因为两种药物具有不同的药理机制，联合应用可以发挥协同作用，提供更好的治疗效果，减少疾病进展和恶化的风险。
3.2 患者选择
选择利奥西呱、利伐沙班还是联合应用应根据患者的具体情况来决定。医生将根据病情、症状严重程度、并发症风险等因素进行综合评估，并与患者充分沟通和共同决策，制定最佳的治疗方案。
4. 结语
利奥西呱和利伐沙班的推出为肺动脉高压的治疗带来了新的希望。这两种药物通过不同的机制改善肺血管功能，减轻症状，提高患者的生活质量。患者应在医生的指导下选择适合自己的治疗方案，并遵循医嘱进行规范的用药管理。相信随着进一步的研究和发展，我们将能够为肺动脉高压患者提供更多更有效的治疗选项，共同改善患者的健康和生活。
