卡巴他赛
生产厂家:法国Sanofi-Aventis赛诺菲公司
功能主治:微管抑制剂,用于前列腺癌乳腺癌卵巢癌,耐受性好
用法用量:用法用量 给药方法:卡巴他赛在给药之前需要两步稀释过程。 稀释剂小瓶的全部内容物必须在重新配制期间添加到浓缩物中以确保其达到适当的浓度/剂量。 使用0.22微米在线过滤器灌注1小时以上。 不要使用含聚氨酯的输液器进行给药。 输液前允许达到室温。 在输注前至少30分钟用抗组胺药,皮质类固醇和H2拮抗剂预先给药。 在输注过程中密切观察(针对过敏)。 推荐剂量:转移性前列腺癌:IV:20mg/m2,每3周一次(与强的松组合); 25mg/m2,每3周一次(与泼尼松组合)。 这两个方案开处方者可酌情使用。 用药的剂量调整:强CYP3A抑制剂:与强CYP3A抑制剂(例如酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,蛋白酶抑制剂,奈法唑酮,泰利霉素,伏立康唑)联合使用可能会增加卡巴他赛血浆浓度; 避免并发使用如果不能避免使用该药物,可考虑减少25%的卡巴他赛剂量。 肾脏损害:CrCl≥15mL/分钟:无需调整剂量。 CrCl<15ml>1至≤1.5倍ULN或AST≥1.5倍ULN):施用20mg/m2; 谨慎使用并密切监视。 中度损害(总胆红素>1.5至≤3倍ULN和任何AST):减少剂量至15mg/m2(基于耐受性; 该剂量的效力未知); 谨慎使用并密切监视。 严重损害(总胆红素超过3倍ULN):禁用。 肥胖:ASCO(美国临床肿瘤协会)在对患有癌症的肥胖成年人的化疗给药给予了适当的用药指南:利用患者的实际体重(全重量)计算体表面积或体重作为基础确定剂量,特别是当治疗的目的是治愈性的; 以与非肥胖患者相同的方式和方案管理相关的毒性; 如果由于毒性而导致使用剂量减少,考虑在随后的周期中恢复基于全重量的给药,特别是如果导致毒性(例如,肝或肾损害)的问题得到解决的情况下。 调整毒性:注意:如果接受cabazitaxel20mg/m2并且需要减少剂量,则将剂量降至15mg/m2。 如果接受卡巴他赛25mg/m2,则剂量应降至20mg/m2; 可考虑额外剂量减少至15mg/m2。 血液学毒性:尽管有WBC生长因子,但中性粒细胞减少症≥3级>1周。 延迟治疗至ANC>1,500/mm3,然后将剂量降低一个剂量水平,继续WBC生长因子二级预防。 发生中性粒细胞减少发热或中性粒细胞减少症感染:延迟治疗直至改善/消退和ANC>1,500/mm3,然后将剂量降低一个剂量水平,继续WBC生长因子二级预防。 持续的血液学毒性(尽管剂量已经减少):停止治疗。 严重超敏反应:立即停药。 腹泻≥3级或持续性腹泻,尽管有适当的药物、液体和电解质替代品:延迟治疗,直到改善或解决,然后减少剂量一个剂量水平。 持续性腹泻(尽管剂量减少):停止治疗。 周围神经病变(2级):延迟治疗直到改善或解决,然后减少一个剂量水平的剂量。 周围神经病变≥3级:停止治疗。 肺部症状(新的或恶化):中断卡巴他赛治疗,密切监测并及时调查和处理症状。 可能需要停药(仔细评估恢复治疗的潜在好处)。
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卡巴他赛是一种常用于治疗晚期或转移性前列腺癌的药物。它属于一类被称为紫杉醇类的药物,具有独特的化学结构和治疗机制。本文将介绍卡巴他赛的主要理化性质以及它在前列腺癌治疗中的重要作用。
1. 卡巴他赛的化学结构
卡巴他赛的化学结构是由紫杉醇骨架和特定的侧链组成。紫杉醇骨架是一种天然存在于紫杉树皮中的化合物,而卡巴他赛是由紫杉醇经过人工合成得到的药物。在卡巴他赛的结构中,侧链的引入使其具有更强的抗癌活性和更好的药代动力学性质。
2. 卡巴他赛的理化性质
卡巴他赛是一种微溶于水的结晶性固体。它的化学式为C45H57NO14,相对分子质量为835.91克/摩尔。卡巴他赛的熔点约为220-224摄氏度,并且可以在溶剂中形成透明的溶液。这些理化性质对于卡巴他赛的制剂制备、稳定性和给药途径等方面至关重要。
3. 卡巴他赛在前列腺癌治疗中的作用
卡巴他赛通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程来抑制肿瘤的生长和扩散。具体来说,它可结合并稳定肿瘤细胞中的微管,阻断分裂时期的细胞分裂。此外,卡巴他赛还可以促使肿瘤细胞进入凋亡(程序性细胞死亡)状态,从而进一步抑制肿瘤的发展。
卡巴他赛通常与糖皮质激素联合使用,以提高治疗效果。它已被广泛应用于转移性前列腺癌的治疗,并被证实在进展性疾病中具有显著的临床益处。尽管卡巴他赛在治疗中起着重要的作用,但它也可能导致一些不良反应,如骨髓抑制和胃肠道反应。因此,在使用卡巴他赛之前,医生会评估患者的整体健康状况,并进行风险和益处的综合考量。
卡巴他赛作为治疗前列腺癌的重要药物,具有独特的化学结构和理化性质。它通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程和诱导凋亡来抑制肿瘤的发展。由于其副作用的存在,卡巴他赛的使用需要医生在临床实践中谨慎评估,以确保最佳的治疗效果和患者的安全性。随着科学的进步和医学技术的发展,我们可以期待卡巴他赛在前列腺癌治疗中的应用将变得更加精确和个体化,为患者带来更好的治疗效果和生活质量。