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艾瑞颐(Fluzoparib)的作用机理是什么

发布时间:2024-04-11 10:09:15 阅读:991 来源:问药网
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氟唑帕利 Fluzoparib 艾瑞颐

氟唑帕利 Fluzoparib 艾瑞颐 生产厂家:中国恒瑞 功能主治:适用于卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者 用法用量:本品须在有抗肿瘤治疗经验的医生指导下用药。  针对伴有胚系BRCA突变(gBRCAm)的铂敏感复发性卵巢癌:患者在服用本品治疗前,应采用国 家药监局批准的检测方法,确定患者存在有害或疑似有害的gBRCA1/2突变。  针对铂敏感复发性卵巢癌维持治疗:患者应在含铂化疗结束后的4-8周内开始本品治疗。  推荐剂量  本品推荐剂量为每次150 mg(3粒),每日服用2次(早晚各1次)。  患者在开始接受本品治疗后,应持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  给药方法  口服给药,应整粒吞服。本品在进餐后或空腹时均可服用(推荐进餐后服用)。  漏服  如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。  剂量调整  针对不良事件  为处理不良事件,可参见表1进行减量或暂停用药。  如果需要减量,推荐首先从每次150 mg(3粒)减至每次100 mg(2粒),每日服用2次。  如果需要进一步减量,则推荐从每次100 mg(2粒)减至每次50 mg(1粒),每日服用2次      合并使用细胞色素P4503A4(CYP3A4)抑制剂  本品治疗期间避免合并使用CYP3A4强抑制剂。如必须使用,可以停用氟唑帕利;在停止合并使用CYP3A4强抑制剂且至该药物清除5-7个半衰期后,可恢复氟唑帕利至原给药剂量和频率。如与CYP3A4中等抑制剂合用时,建议下调氟唑帕利剂量至50mg。  特殊人群  肝功能损害  轻度肝功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肝功能损害(根据美国国家癌症研究所(NationalCancerInstitute,NCI)-器官功能障碍工作组(OrganDysfunctionWorkingGroup,ODWG)标准)患者服用本品无需进行额外剂量调整。  中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肝功能损害患者使用本品。  肾功能损害  轻度肾功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肾功能损害(肾损伤程度由肌酐清除率CLCR决定,可通过Cockcroft-Gault方程进行估算)患者服用本品无需进行额外剂量调整。  中重度肾功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肾功能损害患者使用本品。  儿童或青少年  尚未确立本品在18岁以下患者中的安全性和疗效。不推荐18岁以下患者使用。  老年人群  本品目前在>65岁的老年患者中应用数据有限,建议在医生的指导下使用。
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艾瑞颐(Fluzoparib)的作用机理是什么,艾瑞颐(Fluzoparib)是一种PARP抑制剂,通常用于治疗某些类型的癌症,特别是卵巢癌和胰腺癌,其疗效如下:1、抑制剂通过干扰DNA修复机制来抑制癌细胞的生长和扩散;2、通常用于维持治疗,尤其是对于患有BRCA基因突变的患者。在胰腺癌的治疗中,它可能作为一种选择性的治疗药物;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

艾瑞颐(Fluzoparib)是一种新型的抗肿瘤药物,主要用于治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌。它是一种PARP抑制剂,通过干扰细胞修复DNA损伤的机制来抑制癌细胞的生长和扩散。下面我们将详细介绍艾瑞颐(Fluzoparib)的作用机理。

1. DNA修复途径的阻断

艾瑞颐(Fluzoparib)的作用机制主要涉及DNA修复途径的阻断。在正常情况下,细胞中的PARP酶通过修复DNA上的单链断裂,维持细胞的正常功能。某些癌细胞中存在DNA修复能力异常的情况,这使得它们对PARP酶的依赖性增加。艾瑞颐(Fluzoparib)作为一种PARP抑制剂,能够选择性地阻断PARP酶的活性,造成DNA修复途径的紊乱。

2. 合成毒性

艾瑞颐(Fluzoparib)还展示了所谓的合成毒性(synthetic lethality)。合成毒性是指当细胞同时存在两个基因缺陷时,这两个缺陷的单独存在并不会导致细胞死亡,但当它们同时存在时,会导致细胞无法正常运作而死亡。PARP抑制剂与某些DNA修复基因(比如BRCA1和BRCA2)的缺陷具有合成毒性。在某些癌细胞中,由于BRCA1或BRCA2等基因的突变,导致其自身DNA修复能力降低。而在这种情况下,使用艾瑞颐(Fluzoparib)会进一步干扰修复能力已经下降的癌细胞,导致其无法修复重要的DNA损伤,从而导致癌细胞的死亡。

3. 基于PARP蛋白浓度的抑制

除了以上两种作用机制外,艾瑞颐(Fluzoparib)还显示了基于PARP蛋白浓度的逆合成抑制(reversible catalytic inhibition)。通过竞争性地与PARP酶结合,艾瑞颐(Fluzoparib)干扰了PARP酶的活性,从而发挥抗肿瘤的作用。这种PARP蛋白浓度相关的抑制机制对于减少正常组织中的药物毒副作用具有一定的优势。

艾瑞颐(Fluzoparib)作为PARP抑制剂,通过阻断DNA修复途径、合成毒性和基于PARP蛋白浓度的抑制等机制,以有效地抑制癌细胞的增殖和生存。这一独特的作用机理使得艾瑞颐(Fluzoparib)成为卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌等恶性肿瘤治疗领域的重要药物之一,帮助患者更好地对抗癌症。