利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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肺动脉高压（Pulmonary Arterial Hypertension，简称PAH）是一种罕见但严重的疾病，影响着全球数以万计的患者。长期以来，PAH的治疗一直是医学界的重要挑战之一。近年来，一种被广泛应用于治疗PAH的新药物组合——利奥西呱（Riociguat）与司来帕格（Sildenafil）的问世，为PAH患者带来了新的希望与福音。本文将介绍利奥西呱与司来帕格的特点以及其在肺动脉高压治疗中的应用。
1. 利奥西呱：扩张肺动脉血管的新选择
利奥西呱是一种口服的可溶性胺基酸类药物，属于可溶性鸟苷酸环化酶激活剂（soluble guanylate cyclase stimulator），其独特的作用机制使其成为肺动脉高压治疗中的新选择。利奥西呱通过增加肺动脉血管内环鸟苷酸（cyclic guanosine monophosphate，简称cGMP）的水平，从而促使血管平滑肌细胞舒张，扩张肺动脉血管，降低肺动脉压力，并改善患者的运动耐量和生活质量。
2. 司来帕格：磷酸二酯酶-5抑制剂的经典应用
司来帕格是一种口服的磷酸二酯酶-5（phosphodiesterase-5，简称PDE-5）抑制剂，其作用是通过抑制PDE-5酶的活性，增加一氧化氮（nitric oxide，简称NO）释放，进而使肺动脉血管扩张，降低肺动脉压力。
3. 利奥西呱与司来帕格的联合应用：协同作用的利好效果
利奥西呱与司来帕格在治疗PAH时，经常被联合应用以达到更好的疗效。这两种药物具有互补的作用机制，相互协同，可以通过不同途径促进肺动脉血管的扩张，减缓疾病的进展。利奥西呱与司来帕格的联合应用已被多项临床研究证实是有效且安全的，对改善患者的症状、生活质量以及延缓疾病进展具有明显的好处。
4. 展望与结论
利奥西呱与司来帕格的出现为肺动脉高压的治疗带来了前所未有的机遇。这两种药物的联合应用不仅拓宽了治疗PAH的选择，还通过互补的作用机制实现了协同效应，从而提高了疗效。随着对PAH发病机制的深入研究以及药物研发的不断进展，治疗PAH的新药物可能会不断涌现。我们期待未来的发展，为肺动脉高压患者带来更多更好的治疗选择，为他们的健康和生活质量带来明显的改善。
