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拓扑替康(Topotecan)欣泽耐药性

发布时间:2024-04-12 13:26:01 阅读:1402 来源:问药网
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拓扑替康 Topotecan 欣泽

拓扑替康 Topotecan 欣泽 生产厂家:美国SmithKline Beecham 功能主治:抗肿瘤药物,用于治疗一线化疗失败后的小细胞肺癌敏感疾病等 用法用量:  推荐剂量  1.小细胞肺癌:推荐剂量为1.25mg/㎡,从21天疗程的第1天开始,静脉输注30分钟,持续5天。  2.子宫颈癌:推荐剂量为0.75mg/㎡,分别在21天疗程的第1.2.3天静脉输注完成,同时在第1天静脉输注顺铂50mg/㎡。  用法  1.本品需通过静脉给药,一般需静脉输注30分钟。  2.本品可用0.9%氯化钠或5%葡萄糖氯化钠溶液溶解稀释后静脉滴注。  3.稳定性:稀释后用于注射的拓扑替康溶液室温环境中可储藏4小时,冷藏环境下可储藏24小时。  剂量调整  1.小细胞肺癌治疗过程中出现严重的中性粒细胞减少症(定义为<500个mm³),则后续疗程治疗剂量减少0.25mg/㎡(至1.25mg/㎡)或在疗程的第6天(拓扑替康给药结束24小时后),在后续疗程(未减少剂量前)给予重组人粒细胞集落刺激因子(如安福隆)。  2.小细胞肺癌治疗过程中血小板计数低于25000个/mm³,则减少0.25mg/㎡(至1.25mg/㎡)用于后续治疗。  3.子宫颈癌治疗过程中出现严重的发热性中性粒细胞减少症(定义为<1000个mm³,温度为38℃),剂量减少至0.60mg/㎡用于后续治疗或在疗程第4天(拓扑替康给药结束24小时后),在后续疗程(未减少剂量前)给予重组人粒细胞集落刺激因子(如安福隆)。  4.子宫颈癌治疗过程中,若使用粒细胞集落刺激因子后仍出现发热性中性粒细胞减少,后续疗程中将剂量调整至0.45mg/㎡。  5.子宫颈癌治疗过程中血小板计数低于25000个/mm³,则减少至0.60mg/㎡(至1.25mg/㎡)用于后续治疗。  6.中度肾功能损害患者建议将剂量调整至0.75mg/㎡。
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拓扑替康(Topotecan)欣泽耐药性,拓扑替康(Topotecan)的耐药性,以下是一些相关消息:1、肿瘤细胞可能发生基因突变,导致对拓扑替康的敏感性下降,从而形成耐药性;2、肿瘤细胞可能发展出对药物的主动排除机制,阻止拓扑替康进入细胞;3、肿瘤细胞可能加强了DNA修复机制,从而减少拓扑替康对DNA的损害效应。

拓扑替康(Topotecan)是一种常用的抗肿瘤药物,被广泛应用于治疗一线化疗失败后的小细胞肺癌等敏感疾病。近年来研究表明,部分患者在接受拓扑替康治疗后出现了耐药性的问题。本文将重点讨论拓扑替康的耐药性问题,探究其机制及应对策略。

1. 耐药性的机制

治疗敏感细胞突变:通过某些基因突变,肿瘤细胞对拓扑替康的作用发生改变,导致药物失效。例如,TOP1基因的突变可能降低药物对TOP1酶的抑制作用,使拓扑替康无法有效阻断DNA的复制和修复过程。

药物外排泵的过度表达:肿瘤细胞可能通过过度表达ATP结合盒转运蛋白(ABC转运蛋白),特别是多药耐药蛋白(P-gp)等,来增加拓扑替康从细胞内的外排,减少药物在肿瘤细胞内的有效浓度,从而产生耐药性。

细胞生存信号通路的改变:拓扑替康的抗肿瘤作用主要通过引起DNA损伤和细胞凋亡来实现,而一些恶性肿瘤细胞可能通过增强DNA损伤修复和抗凋亡信号通路的活性,来对抗拓扑替康的作用,从而导致耐药性的产生。

2. 拓扑替康耐药性的影响

拓扑替康耐药性的发展对于肿瘤治疗具有重要的临床意义。耐药性的出现将导致拓扑替康治疗失效,并使肿瘤细胞在进一步治疗中变得更加难以控制。因此,了解和解决拓扑替康耐药性的问题,对于提高肿瘤治疗效果具有重要意义。

3. 克服拓扑替康耐药性的策略

个体化治疗:根据患者的疾病特征和基因型,选择合适的治疗方案。例如,可以基于患者的基因突变情况,选择合并其他药物的联合治疗方案,以增强治疗效果。

靶向治疗:通过针对拓扑替康耐药性机制中的关键分子和信号通路,开发相应的靶向治疗药物。例如,可以研发能够抑制ABC转运蛋白的拮抗剂,来提高拓扑替康在肿瘤细胞内的药物浓度。

药物联合应用:将拓扑替康与其他具有不同作用机制的抗肿瘤药物联合应用,以增加疗效并减少耐药性。药物联合应用不仅可以增强药物的抗肿瘤作用,还可以通过减少单一药物的用量,降低患者的毒副作用。

4. 结语

拓扑替康作为一种重要的抗肿瘤药物,在治疗小细胞肺癌等敏感疾病中发挥着重要作用。拓扑替康耐药性的发展对于肿瘤治疗带来了挑战。通过深入研究拓扑替康耐药性的机制,并采取相应的策略进行干预和治疗,可以增强拓扑替康的抗肿瘤效果,提高治疗成功率,为患者带来更好的临床效果。