拉帕替尼
生产厂家:孟加拉DIL耀品国际制药公司
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物,治疗HER2阳性晚期或是转移性乳腺癌
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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HER2阳性乳腺癌是指乳腺癌细胞上过度表达人类表皮生长因子受体2(HER2)蛋白,这一蛋白的高表达与乳腺癌的快速发展和复发风险增加相关。在HER2阳性乳腺癌患者中,
拉帕替尼有效地抑制了HER2受体的信号转导通路,从而抑制乳腺癌细胞的生长和扩散。
相比传统化疗药物,拉帕替尼的优势在于它是一种靶向治疗药物,针对HER2阳性乳腺癌具有更高的选择性。与传统化疗对全身细胞产生的不良影响相比,拉帕替尼对正常细胞的影响较小,使得患者在治疗过程中能够减少不必要的副作用。
此外,拉帕替尼还具有口服给药的特点,患者能够方便地在家中进行自我管理。这一特点大大方便了患者的治疗过程,并减轻了对医疗资源的需求。
拉帕替尼的临床试验数据显示,它能够显著地延长HER2阳性乳腺癌患者的生存期,并且在化疗失败后仍能起到良好的治疗效果。这为那些因为化疗无效或者不适用化疗的患者提供了新的治疗选择。
随着
拉帕替尼的发展,研究人员也开始探索其在其他癌症的治疗中的应用。拉帕替尼在胃癌等其他类型的癌症中也显示出抑制肿瘤生长的潜力,为新的治疗门径提供了契机。
然而,正如所有药物一样,拉帕替尼也存在一些潜在的不良反应。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。同时,有些患者可能对拉帕替尼产生抗药性,导致药效减弱或失效。
为了更好地发挥拉帕替尼的疗效,医学界也在不断探索与该药物的联合应用。目前,与其他抗乳腺癌药物如排他性雌激素受体调节剂一起使用,已经成为临床实践的一种常见策略。
综上所述,拉帕替尼作为一种靶向治疗药物,在乳腺癌的治疗中展现了巨大的潜力。其口服给药和较少的全身副作用,使得患者能够方便地接受治疗。随着更多研究和临床实践的推进,相信拉帕替尼的应用范围将进一步拓宽,为乳腺癌患者提供更为个体化和有效的治疗策略。