阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
查看详情
阿昔替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它通过抑制容易引发肿瘤生长和发展的细胞信号通路,来抑制肿瘤的生长和扩散。阿昔替尼可以阻止肿瘤血管的形成,从而限制肿瘤的营养供应,使其无法继续生长。此外,阿昔替尼还可以通过抑制肿瘤细胞的增殖和促使细胞凋亡来进一步抑制肿瘤的生长。
多项临床试验已经证明了阿昔替尼在肾癌治疗中的疗效。一项对于853名患者的大规模临床试验发现,使用阿昔替尼进行治疗的患者在肿瘤进展延缓、总体生存期和无进展生存期等方面表现出显著的优势。其中,患者的总体生存期可以延长3个月以上,无进展生存期可以延长5个月以上。此外,阿昔替尼治疗的肾癌患者中还出现了更多的瘤体缩小和瘤体完全消失的情况。
阿昔替尼的优势不仅仅体现在其疗效上,它还具有较好的耐受性和副作用控制。与传统的放化疗相比,阿昔替尼的不良反应更为轻微,患者的生活质量不会显著降低。常见的不良反应包括脱发、口干、恶心等,但这些不良反应往往是暂时的且可以通过调节用药剂量来进行控制。此外,阿昔替尼还能够与其他治疗方法进行联合运用,以取得更好的治疗效果。
然而,尽管
阿昔替尼在肾癌治疗中的疗效显著,但并不是所有的患者都能够从中受益。有一些患者对阿昔替尼的治疗并不敏感,或者由于治疗后出现不良反应而需要停止使用。因此,在使用阿昔替尼治疗肾癌时,医生需要对患者进行个体化的评估,以确定最适合患者的治疗方案。
总的来说,
阿昔替尼作为一种靶向治疗药物,已经在肾癌治疗中展现出了显著的疗效。它不仅可以延长患者的总体生存期和无进展生存期,还能够有效地控制肿瘤的生长和扩散。此外,阿昔替尼还具有较好的耐受性和副作用控制。然而,使用阿昔替尼治疗肾癌的患者需要在医生的指导下进行,并定期进行评估和监测,以确保最佳的治疗效果。