阿昔替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量： 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼以片剂的形式供应，每片含有1毫克或5毫克的阿昔替尼。一般情况下，医生会根据患者的具体情况来确定用药方案。在开始阿昔替尼治疗前，患者需要进行全面的身体检查，包括肝功能、肾功能和血小板计数等。
阿昔替尼的用量：阿昔替尼的建议起始剂量为每天5毫克，口服，分为两次饭后服用。在治疗过程中，医生根据患者的具体状况来调整用量，以达到最佳疗效。一般来说，如果患者能够耐受，用药治疗的剂量可以增加至每天10毫克。
需要注意的事项：
1. 阿昔替尼应该在饭后服用，以降低胃肠道不良反应的发生。如果患者出现胃肠道不适，如恶心、呕吐或腹泻等，应立即向医生报告。
2. 在用药期间，患者需要定期复查肝功能、肾功能和血小板计数等。如果发现肝功能异常或血小板计数过低，应及时告知医生，并遵循医生的建议。
3. 口服阿昔替尼期间，患者应避免饮用葡萄柚汁或进食含有葡萄柚的食物，因为葡萄柚可能影响药物的代谢，增加药物在体内的浓度，导致毒副作用的增加。
4. 阿昔替尼可能会引起高血压，因此患者需要定期监测血压，并告知医生血压的变化情况。
5. 阿昔替尼还可能导致甲状腺功能亢进或减退等甲状腺问题，患者在用药期间应密切关注甲状腺相关的症状，如体重变化，心率改变等。
总结：
阿昔替尼是一种常用的靶向治疗药物，适用于肾细胞癌和甲状腺癌等恶性肿瘤。患者在用药期间需要遵循医生的建议，按时按量服用药物。同时，患者需要定期监测身体情况，特别是肝功能、肾功能、血小板计数、血压和甲状腺功能等方面的指标，以便及时调整用药方案。最重要的是，患者需要与医生保持密切沟通，及时报告任何疗效和不良反应。
