地非法林 difelikefalin Kapruvia
生产厂家：德国费森尤斯卡比
功能主治：适用于血液透析成人患者慢性肾病相关的中度至重度瘙痒
用法用量：本品仅限用于中心血液透析，在诊断和治疗本品适应症方面经验丰富的医疗保健专业人员使用，在开始使用本品治疗前，应排除慢性肾脏疾病以外导致瘙痒的原因。 1.剂量学 (1)在血液透析治疗结束时或冲洗结束后，静脉推注本品进入透析回路的静脉管道，每周3次。 (2)本品的推荐剂量为干体重(即透析后目标体重)0.5mcg/kg，所需的总注射量(ml)计算如下：0.01×干体重(kg)，四舍五入到最接近的十分之一的剂量(0.1ml);对于干体重≧195kg的患者，推荐剂量为100mcg(2ml)，本品注射量详见下表1。 (3)预计在治疗2-3周后，本品在减少瘙痒方面会有效果。 2.错过剂量 如果错过了定期安排的血液透析治疗，应在下次血液透析治疗时予以相同剂量的本品。 3.额外治疗 如果在一周内进行了第4次血液透析治疗，应在血液透析结束时按推荐剂量给予本品，但即使一周内血液透析治疗次数超过4次，本品治疗也不应超过每周4次。因为既往治疗中剩余的大部分活性成分将通过血液透析清除，一周内的第4次本品治疗可能不会积累有效成分，反而可能会影响安全性。但由于数据不足，第四剂的安全性和有效性尚未完全明确。 4.血液透析不充分患者的治疗 (1)对于血液透析治疗时间少于1小时的患者，应暂停使用本品直至下次血液透析。 (2)在血液透析患者中给予本品后，高达70%本品的有效成分在下一次血液透析前从体内排出。在血液透析后1小时内，与下次血液透析时相比，血药浓度降低约40-50%。 5.肝功能损害患者 轻度或中度肝功能损害患者不需要调整剂量，本品尚未在严重肝功能损害患者中进行研究[国家癌症研究所(NCI)器官功能障碍工作组(ODWG)]，因此不建议在这类患者中使用。 6.老年患者(≥65岁) 老年患者的推荐剂量与成人患者相同。 7.儿童患者 本品在0-17岁儿童中的安全性和有效性尚未确定，暂无研究数据。 8.给药方法 (1)本品不应稀释，不应与其他药品混合使用。 (2)本品可被透析器膜过滤，必须在血液不再通过透析器循环后给药。在血液透析治疗结束时，在冲洗期间或冲洗后，静脉推注本品进入透析回路的静脉管道，每周3次。 (3)当在冲洗后给药时，应在注射本品后予以至少10ml的9mg/ml(0.9%)的氯化钠注射液。如果剂量是在反冲洗期间给予的，则不需要再使用9mg/ml(0.9%)氯化钠注射液来冲洗管线。 9.用药过量 如果用药过量，可增加剂量依赖性不良反应，应根据患者的临床状况提供适当的医疗护理。使用高通量透析器进行4小时的血液透析，可有效地从血浆中清除约70-80%本品，并且在两个透析周期的第二个周期结束时，血浆中未检测到本品。
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difelikefalin的作用机理是什么,difelikefalin(difelikefalin)是一种用于治疗慢性肾脏病相关瘙痒的药物，其疗效如下：1、在多项临床试验中，使用地非法林的患者报告了瘙痒强度的显著减轻；2、地非法林的使用与患者整体生活质量的提高相关，包括睡眠质量和日常活动的改善；3、地非法林通常被认为是耐受性良好的，且其副作用相对较少；该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。
地非法林（difelikefalin）是一种用于治疗血液透析成人患者慢性肾病相关的中度至重度瘙痒的药物。它通过其特定的作用机理发挥治疗作用。现在，我们来详细了解一下地非法林的作用机理。
1. 综合作用机制
地非法林是一种选择性肽类κ-阿片受体激动剂，它主要通过激活肽类κ-阿片受体来发挥其治疗作用。肽类κ-阿片受体广泛分布于中枢神经系统和外周组织中，包括肝脏、肾脏和皮肤等部位。通过激活这些受体，地非法林能够调节神经递质的释放和痒觉的传导，从而减轻患者瘙痒的症状。
2. 抗痒作用
地非法林通过激活肽类κ-阿片受体，抑制痒觉传导通路的激活。研究发现，地非法林的激活作用能够抑制皮肤神经纤维的兴奋性，减少痒觉信号的传递。此外，地非法林还能够影响痒觉通路中的其他神经递质系统，如降低组胺和5-羟色胺等引起瘙痒的神经递质的释放，为患者提供长期稳定的抗痒效果。
3. 减少炎症反应
瘙痒与炎症反应密切相关，在一定程度上，它们互相影响。地非法林通过激活肽类κ-阿片受体，能够抑制炎症反应的发生和发展。研究表明，地非法林能够减少一系列炎症介质的释放，如细胞因子和趋化因子等，从而减轻刺激性物质引起的炎症反应，进一步缓解患者的瘙痒症状。
4. 安全性和耐受性
作为一种用于治疗慢性肾病相关瘙痒的药物，地非法林具备良好的安全性和耐受性。临床试验表明，地非法林在临床应用过程中的不良反应较为轻微，主要包括恶心、头痛和轻度疲劳等。研究还显示，地非法林与其他治疗瘙痒药物相比，没有明显的药物相互作用，具备良好的药物安全性。
综上所述，地非法林通过其综合的作用机制，主要通过激活肽类κ-阿片受体，调节神经递质的释放和痒觉的传导，发挥抗痒和减少炎症反应的作用。作为一种用于治疗血液透析成人患者慢性肾病相关的中度至重度瘙痒的药物，地非法林具备较好的安全性和耐受性，为患者提供了一种有效的药物选择。对于地非法林的具体治疗机制还需要进一步的研究和探索，以便为患者提供更好的治疗效果。
