泽布替尼
生产厂家：中国基石药业
功能主治：用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
用法用量：用法用量 本品须在有血液系统肿瘤治疗经验医生的指导下用药。 应口服给药，每天的用药时间大致固定。 应用水送服整粒胶囊，可在饭前或饭后服用。 请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。 如果未在计划时间服用本品，患者应在当天尽快服用，并在第二天恢复正常用药计划。 请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。 推荐的泽布替尼每日口服总剂量为320mg。 给药方案为每次160mg(2 粒80mg胶囊)，每日两次，直到发生疾病进展或出现不可耐受的毒性。 与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整 与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合给药时建议的剂量调整见表 1。 出现不良反应时的剂量调整 无症状的淋巴细胞增多不应视为不良反应，出现此事件的患者应继续服用本品。 特殊人群用药 肝功能损伤 轻度至中度肝损伤患者不建议进行剂量调整。 重度肝损伤患者推荐剂量是每 次 80 mg(1 粒 80 mg 胶囊)，口服，每日两次。 肾功能损伤 轻度至中度肾功能损伤患者不建议进行剂量调整。 重度肾功能损伤(肌酐清 除率 < 30 mL/min)或透析患者使用本品需监测相关不良反应。 老年用药 老年患者无需进行剂量调整。 儿童用药 本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。
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首先，泽布替尼的靶向性更强。BTK蛋白是B细胞淋巴瘤细胞增殖和存活的关键分子。克唑替尼和泽布替尼都是通过抑制BTK来治疗B细胞淋巴瘤，但克唑替尼不仅会抑制BTK，还会抑制其他信号通路，如Tec、ITK等。这会导致一些副作用，例如免疫功能下降，腹泻等。而泽布替尼由于其更高的靶向性，对Tec、ITK等其他信号通路的抑制要更小，因此相对克唑替尼而言，泽布替尼的副作用更少。
其次，泽布替尼的药代动力学和药物相互作用更好。泽布替尼与克唑替尼的化学结构略有不同，因此在药代动力学和药物代谢方面表现出不同的性质。泽布替尼在体内的半衰期更短(约四小时)，因此在治疗过程中，如果出现不良反应，停药后不良反应会更快消失。同时，泽布替尼的药物相互作用更少，例如不会与抗凝药物华法林相互作用，相对克唑替尼而言更为安全。最后，泽布替尼的疗效也更好。泽布替尼实现了快速而持续的B细胞淋巴瘤细胞减少，且副作用极少。在一项国际大规模III期临床试验中，泽布替尼的治疗有效率为84.8%，比克唑替尼高出7.6个百分点。此外，泽布替尼还能有效抑制B细胞疾病的进展。
综上所述，泽布替尼具有更强的靶向性，更好的药代动力学和药物相互作用，以及更好的疗效，相对于克唑替尼而言，泽布替尼是更好的选择。但需要指出的是，这并不意味着泽布替尼适用于所有患者。患者的基因组型、病情严重程度和治疗史等因素都需要考虑到。因此，在使用泽布替尼前，应该首先咨询医生并进行一系列检测。同时，患者在用药过程中，也需要密切关注副作用、药效和临床疗效，以制定最优化的治疗方案。
