利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱联合用药治疗,利奥西呱(Riociguat)的适应症有：1.慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）：用于治疗不能接受手术治疗或手术后仍有残留高压的CTEPH患者。2.肺动脉高压（PAH）：特别是与特发性或遗传性肺动脉高压（IPAH/HPAH）以及与结缔组织病、HIV感染、先天性心脏病或药物和毒素暴露相关的PAH。
肺动脉高压（PAH）是一种罕见但严重的疾病，它会导致肺动脉和右心室受损，最终导致心力衰竭。在过去，PAH的治疗选择相对有限，但随着药物研发的进步，利奥西呱（Riociguat）的出现给患者带来了新的治疗希望。利奥西呱是一种新型的可口服的溶剂型肺动脉高压治疗药物，它通过不同的机制扩张血管，降低肺动脉血压，改善患者的生活质量。
1. 利奥西呱的作用机制
利奥西呱是一种可溶性的胀血性肺动脉高压（CTEPH）和肺动脉高压（PAH）治疗药物。它通过激活可溶性鸟苷环化酶（sGC）来增加环磷酸鸟苷（cGMP）水平，从而促进血管扩张。此外，利奥西呱还通过抑制内皮素受体，降低内皮素诱导的血管收缩和增殖，进一步扩张肺血管。
2. 安吉奥的临床研究
安吉奥是一项关于利奥西呱的临床研究，旨在评估利奥西呱对患有PAH的患者的疗效和安全性。研究结果显示，与安慰剂相比，利奥西呱显著改善了患者的运动能力、生活质量和临床症状。此外，利奥西呱还减少了住院率和死亡率，显示出良好的耐受性和安全性。
3. 利奥西呱的副作用与注意事项
尽管利奥西呱是一种有效的肺动脉高压治疗药物，但在使用过程中仍需注意其可能的副作用和禁忌症。常见的副作用包括头痛、头晕、消化不良和低血压等。因此，在使用利奥西呱之前，医生需要全面评估患者的病史和病情，确保患者能够安全地接受治疗。
4. 结语
利奥西呱作为一种新型的肺动脉高压治疗药物，为患有此病的患者带来了新的希望。通过其独特的作用机制和临床研究的支持，利奥西呱已经证明在改善患者的生活质量和预后方面具有显著的效果。在使用过程中仍需谨慎，以确保患者的安全性和良好的治疗效果。
