拉帕替尼
生产厂家:孟加拉DIL耀品国际制药公司
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物,治疗HER2阳性晚期或是转移性乳腺癌
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼(Lapatinib),商业名称泰立沙,是一种针对乳腺癌治疗的靶向药物。其独特的作用机制以及在临床实践中的表现,引起了医学界的广泛关注。本文将探讨拉帕替尼在乳腺癌治疗中的应用及其潜在的影响。
1. 拉帕替尼的作用机制
拉帕替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向表皮生长因子受体(EGFR/HER1)和人类表皮生长因子受体2(HER2/neu)。通过抑制这些受体的活性,拉帕替尼能够阻断信号转导通路,抑制癌细胞的生长和增殖,从而起到治疗作用。
2. 临床试验结果
大量临床试验已经证实了拉帕替尼在乳腺癌治疗中的有效性。特别是在HER2阳性乳腺癌患者中,拉帕替尼与其他药物联合应用,可以显著改善患者的生存期和生活质量。此外,拉帕替尼在转移性乳腺癌的治疗中也显示出良好的效果。
3. 拉帕替尼的副作用与安全性
尽管拉帕替尼在乳腺癌治疗中表现出良好的疗效,但其也伴随着一些副作用。常见的副作用包括腹泻、皮疹、乏力等,严重者可能出现心脏毒性反应。因此,在使用拉帕替尼时,医生需要谨慎评估患者的心脏功能,并密切监测患者的反应。
4. 未来展望
随着对拉帕替尼的深入研究,人们对其在乳腺癌治疗中的作用有了更深层次的理解。未来,我们可以期待更多针对不同亚型乳腺癌的治疗方案,以及更有效的联合应用策略,从而进一步提升患者的治疗效果和生存率。
拉帕替尼作为一种新型的靶向药物,为乳腺癌患者带来了新的治疗希望。尽管还有一些挑战需要克服,但其在临床实践中的表现为我们提供了一个良好的起点,以期进一步优化乳腺癌的治疗策略,为患者带来更好的预后。