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博舒替尼作用机制

发布时间:2024-05-05 10:45:05 阅读:1232 来源:问药网
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博舒替尼

博舒替尼 生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals 功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。 用法用量:用法用量  1.推荐剂量  (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。  (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。  2.非血液学不良反应的剂量调整  2.1肝转氨酶升高  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。  如恢复时间超过4周,请停止用药。  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。  2.2腹泻  如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。  2.3其他中、重度毒性反应  如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。  3.针对骨髓抑制的剂量调整  如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。  4.CYP3A抑制剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。  5.CYP3A诱导剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。  6.肝功能不全  对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼作用机制,博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。它能够抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,如c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。

博舒替尼是一种针对某些类型白血病的药物,其机制和用途在医学领域引起了广泛关注。本文将探讨博舒替尼的作用机制,以及它在治疗白血病中的应用。

1. 博舒替尼的基本介绍

博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗慢性髓细胞性白血病(CML)。它通过抑制特定的酪氨酸激酶来阻止癌细胞的增殖和扩散。这种药物最初由辉瑞公司开发,并以商品名BOSULIF出售。

2. 酪氨酸激酶的作用

酪氨酸激酶是一类调节细胞生长和分裂的酶。在某些类型的白血病中,这些酶的功能异常,导致癌细胞快速生长和扩散。博舒替尼通过与这些异常激酶结合,抑制其活性,从而减缓或阻止癌细胞的生长。

3. 博舒替尼的靶点

博舒替尼主要靶向BCR-ABL激酶,这是一种在慢性髓细胞性白血病中非常活跃的酪氨酸激酶。通过抑制BCR-ABL激酶,博舒替尼能够显著降低白血病细胞的数量。此外,它还可以抑制其他酪氨酸激酶,如SRC家族激酶,进一步增强其抗癌效果。

4. 博舒替尼的临床应用

博舒替尼通常用于治疗对其他酪氨酸激酶抑制剂产生耐药的CML患者。它能够有效地抑制白血病细胞的生长,并且具有相对较低的副作用。临床试验显示,博舒替尼在缓解和维持CML患者的病情方面具有显著疗效。

5. 博舒替尼的副作用和注意事项

尽管博舒替尼在治疗CML方面具有显著效果,但它也可能引发一些副作用,如腹泻、恶心、疲劳和皮肤问题。在使用博舒替尼时,患者和医生应密切监测这些副作用,并根据需要进行调整。

博舒替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,在治疗慢性髓细胞性白血病方面发挥了重要作用。通过抑制关键的激酶,它可以有效阻止白血病细胞的生长。尽管存在一些副作用,但其临床益处使其成为治疗白血病的有力工具。