拉帕替尼
生产厂家:英国葛兰素史克(GSK Plc)
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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阿帕替尼药物相互作用是什么,阿帕替尼(Apatinib)是一种靶向抗肿瘤血管生成的药物,属于精准的激酶抑制剂,其疗效如下:1、抑制肿瘤细胞的生长和增殖,促进细胞凋亡;2、用于多种恶性肿瘤的治疗,如肝癌、胰腺癌、肺癌等。它可以联合免疫治疗,提高肿瘤局部控制效果,提高放疗的敏感性等;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
阿帕替尼(Apatinib)作为一种靶向药物,被广泛应用于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者的治疗。它通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来阻断肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤的生长和转移。但是,在患者接受阿帕替尼治疗的过程中,药物相互作用可能会对治疗效果产生影响。
1. 阿帕替尼的代谢途径
阿帕替尼主要通过肝脏代谢,其中绝大部分通过细胞色素P450(CYP)3A4酶代谢,因此与CYP3A4的药物相互作用可能影响其血药浓度及疗效。
2. 酶诱导剂的影响
一些药物,如利福平、巴比妥类等酶诱导剂,可能加速CYP3A4酶的代谢活性,导致阿帕替尼的血药浓度降低,减少其疗效。
3. 酶抑制剂的影响
相反,某些药物,如氟康唑、红曲霉素等CYP3A4酶抑制剂,可能抑制阿帕替尼的代谢,导致其血药浓度升高,增加毒副作用的发生风险。
4. 需要谨慎的联合用药
因此,在患者接受阿帕替尼治疗期间,需要特别注意与其他药物的联合应用,避免出现药物相互作用而影响治疗效果。医生应对患者的用药情况进行全面评估,并根据具体情况调整用药方案,以确保治疗效果最大化,同时减少不良反应的发生。
总的来说,阿帕替尼作为一种靶向药物,在晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者中显示出良好的疗效。药物相互作用可能会影响其治疗效果,因此在临床应用中需要谨慎选择联合用药,以确保患者获得最佳的治疗效果。