阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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首先,阿昔替尼的主要副作用之一是高血压。由于该药物可以抑制血管内皮生长因子的受体,这会导致血管收缩,从而引发血压升高。因此,在接受阿昔替尼治疗的患者中,高血压是一种常见的不良反应。为了有效控制高血压,医生通常会建议患者进行定期的血压监测,并采取相应的药物治疗措施。
其次,阿昔替尼还会引发一系列与肠道相关的副作用,如恶心、呕吐和腹泻等。这是因为阿昔替尼抑制了血管内皮生长因子的受体,其主要作用是抑制肿瘤血管的生长,同时也会影响正常肠道的血管。这种影响导致了肠道的一系列不适反应,从而引发上述症状。为了减轻这些不适,患者可以通过饮食调整和规律的进食来改善消化系统的功能,同时医生也可以考虑给予相应的抗恶心、止吐和抗腹泻药物。
此外,
阿昔替尼还可能导致患者出现疲劳、头痛和食欲减退等不良反应。这些副作用和许多其他抗癌药物相似,主要是由药物对机体正常细胞的影响所致。对于出现这些不适的患者,休息和饮食调节是有效的缓解方法。此外,辅助治疗如按摩、针灸和心理支持等也可以帮助患者减轻这些症状。
最后,当
阿昔替尼治疗时间较长时,可能会出现一些严重的副作用,如心脏问题、肝功能异常和甲状腺功能异常等。这些副作用可能与药物对相关器官的直接影响有关。因此,在使用阿昔替尼治疗期间,患者需要定期进行心脏超声、肝功能和甲状腺功能等方面的监测。一旦出现异常,医生会根据具体情况调整剂量或采取其他措施。
总体而言,
阿昔替尼作为一种靶向药物,在治疗癌症的过程中取得了显著的成果。然而,患者在使用该药物时也需要注意其副作用,并及时与医生沟通和配合治疗。通过合理的治疗方案和副作用的管理,可以更好地保证患者的疗效和生活质量。