阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼是一种靶向逆转录酶抑制剂,主要作用于肾癌细胞中的血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)家族。VEGFR在正常情况下参与维持正常血管生长和肾功能维持,但在肾癌中呈现异常增强的表达。阿昔替尼通过抑制VEGFR的活性,可以阻断肿瘤对血管生成的依赖,抑制肿瘤的生长和扩散。
阿昔替尼的疗效在多项临床试验中得到了验证。一项名为“AXIS”的全球性临床试验显示,与传统治疗方案相比,阿昔替尼能够显著延长肾癌患者的无进展生存期(progression-free survival,PFS)。该试验还发现,阿昔替尼具有较高的整体生存率(overall survival,OS),这意味着用阿昔替尼治疗的肾癌患者能够活得更长时间。
除了延长生存期外,
阿昔替尼还可以改善患者的生活质量。由于肾癌常常引起肾功能不全,患者会出现疲劳、体力衰竭等症状,严重影响他们的生活质量。阿昔替尼通过减少肾癌的生长和扩散,能够缓解疾病症状,让患者重新获得能量和活力。
然而,
阿昔替尼也存在一些副作用。根据临床试验的结果,常见的副作用包括高血压、蛋白尿、疲劳、恶心、腹泻等。这些副作用通常是可控的,并且可以通过调整剂量或辅助药物来减轻。此外,长期使用阿昔替尼还可能导致一些严重的不良反应,如心血管事件和子宫出血等。因此,在使用阿昔替尼治疗肾癌时,医生和患者需要密切监测并及时处理副作用。
总的来说,阿昔替尼作为一种靶向药物,为肾癌患者提供了一种有效的治疗选择。它通过抑制肿瘤血管生成,延长患者的生存期,并且能够改善生活质量。然而,由于其副作用的存在,患者在使用阿昔替尼过程中需谨慎,并定期与医生进行沟通和监测。随着科学技术的不断发展,更多的靶向药物将被研发出来,为肾癌患者提供更多的治疗选择。