利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱（Riociguat）是一种新型的肺动脉高压治疗药物，它通过刺激可溶性鸟苷酸环磷酸酶（sGC）的活性，增加环磷酸鸟苷（cGMP）的合成，从而扩张血管，降低肺动脉压力，改善心脏功能。本文将就利奥西呱在肺动脉高压治疗中的临床应用进行探讨。
首先，利奥西呱的作用机制：
1. 利奥西呱的血管扩张作用：
利奥西呱通过激活sGC，促进cGMP的生成，从而导致血管平滑肌细胞舒张，血管扩张，降低肺动脉压力。
2. 利奥西呱的抑制纤维化作用：
利奥西呱还能抑制肺动脉内皮细胞和纤维细胞的增殖，减少纤维化反应，有助于防止肺动脉高压的进展。
3. 利奥西呱的抗增殖作用：
利奥西呱通过抑制肺动脉血管平滑肌细胞的增殖，减少血管壁肌肉细胞数量，阻断了肺动脉高压病理生理过程中的一环。
在临床应用方面：
4. 适应症扩展：
利奥西呱不仅适用于原发性和继发性肺动脉高压的治疗，还可用于治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压及肺动脉高压症状联合症。
5. 个体化治疗：
临床上，医生会根据患者的具体情况，包括年龄、病情严重程度、合并症等，制定个体化的利奥西呱治疗方案，以获得最佳疗效。
6. 不良反应与监测：
尽管利奥西呱在治疗肺动脉高压方面效果显著，但在使用过程中，仍需警惕可能出现的不良反应，如头痛、晕厥等。因此，医生需要密切监测患者的病情变化和药物耐受性。
7. 未来展望：
随着对利奥西呱的进一步研究和临床实践的深入，相信其在肺动脉高压治疗中的地位将更加突出，为患者带来更多的福音。
综上所述，利奥西呱作为一种创新的肺动脉高压治疗药物，具有显著的血管扩张和抑制纤维化的作用，适用于多种肺动脉高压的治疗，并且可以根据患者的具体情况制定个体化的治疗方案。在使用过程中，仍需密切监测患者的不良反应，以确保治疗效果的最大化。
