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三代奥希替尼耐药机制

发布时间:2023-07-21 18:10:47 阅读:106 来源:问药网
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奥希替尼

奥希替尼 生产厂家:孟加拉伊思达(Incepta)制药有限公司 功能主治:一线治疗非小细胞肺癌EGFR抑制剂,改善生存且耐受良好 用法用量:  用法用量  本品的推荐剂量为每日80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。  如果漏服本品1次,则应补服本品,除非下次服药时间在12小时以内。  本品应在每日相同的时间服用,进餐或空腹时服用均可。  剂量调整根据患者个体的安全性和耐受性,可暂停用药或减量。  如果需要减量,则剂量应减至40mg,每日1次。
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  然而,随着时间的推移,患者在接受奥希替尼治疗后可能会产生耐药现象。这种耐药机制主要有三个方面:T790M突变、MET抵抗和局部耐药。
  首先,最常见的耐药机制是T790M突变。T790M突变是患者接受吉非替尼或厄洛替尼治疗后发展而来的。这种突变导致原本对EGFR抑制剂敏感的肺癌细胞再次对药物产生耐药性。然而,奥希替尼被证明可以抑制T790M突变,从而使细胞对药物重新变得敏感。
奥希替尼  其次,MET抵抗也是一种奥希替尼耐药机制。MET基因的过度表达或拷贝数增加可能会导致奥希替尼治疗失效。解决这个问题的方法是联合使用奥希替尼和MET抑制剂,以增强治疗效果。
  最后,局部耐药是一种在使用奥希替尼治疗后肺癌靶向区域表现出耐药性的现象。即使在奥希替尼能够抑制肺癌的其他部分的情况下,某些局部肿瘤可能仍然展现出耐药性。这种局部治疗失败的耐药机制需要更深入的研究和解决。
  总体而言,奥希替尼作为第三代EGFR抑制剂,对于治疗肺癌是一项重要的突破。然而,患者在接受奥希替尼治疗后会出现耐药现象,主要包括T790M突变、MET抵抗和局部耐药这三个方面。未来的研究需要继续深入探索这些耐药机制,并为解决耐药问题提供更有效的治疗方案。