阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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在过去的几十年里,肾细胞癌的治疗一直是个难题。尽管鲜有早期诊断的机会,多数患者在发现时已进入晚期,此刻他们必须面对疾病的痛苦和死亡的威胁。然而,随着
阿昔替尼这类靶向药物的出现,肾细胞癌的治疗态势发生了根本性变化。
研究显示,阿昔替尼与传统的化疗方案相比,具有更好的疗效和安全性。一项大规模的临床试验发现,使用阿昔替尼治疗晚期肾细胞癌的患者的中位无进展生存期为10.2个月,而对照组只有4.8个月。此外,治疗组的总生存期也明显延长,从20.1个月提高到了28.4个月。这表明,阿昔替尼不仅能够有效地控制肿瘤的进展,还能够显著延长患者的寿命。
阿昔替尼的疗效主要得益于它的靶向作用。这种药物通过干扰肿瘤细胞内血管生成相关的受体酪氨酸激酶,抑制了肿瘤细胞的生长和扩散。与化疗相比,阿昔替尼不仅针对特定的靶点,而且针对的是肿瘤生长的关键机制,因此更加有效。
而且,
阿昔替尼的发展也使得肾细胞癌的治疗取得了巨大的进展。在此之前,一些术后的辅助治疗措施尽管会有一定的效果,但长期生存率并不理想,而化疗的疗效也不尽如人意。而现在,阿昔替尼的出现改变了这个现状,为肾细胞癌患者提供了一个新的希望。
然而,尽管阿昔替尼有许多优势,但它并不是无所不能。一方面,治疗成本较高,对于一些经济困难的患者来说,可能难以负担。另一方面,阿昔替尼可能带来一些副作用,如高血压、口腔溃疡、腹泻等。尽管如此,相对于肿瘤给患者带来的种种痛苦和威胁,阿昔替尼的益处仍然超过了其风险。
综上所述,阿昔替尼作为一种口服靶向药物,对于肾细胞癌患者来说是一个重要的突破。它不仅能够显著延长患者的生存期,而且具有良好的疗效和安全性。虽然阿昔替尼不能完全治愈肾细胞癌,但它为患者提供了一个全新的治疗选择,给他们带来了希望。随着更多研究的深入,相信阿昔替尼的疗效还会有所提升,为肾细胞癌患者的生存争取更多的时间。