索托拉西布AMG510
生产厂家:老挝国立第二制药厂
功能主治:KRAS抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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KRAS基因是人类体内常见的癌症突变基因之一,有近30%的恶性癌症患者携带KRAS基因突变。而KRAS G12C是其中最常见的一种突变形式,约占KRAS突变患者的13%。KRAS突变通常使肿瘤细胞增殖、转移和耐药能力增强,因此对KRAS G12C突变的肺癌的有效治疗一直是医学界所追求的目标。
索托拉西布是一种靶向KRAS G12C突变的小分子抑制剂。它通过与KRAS G12C突变蛋白结合,抑制其活性,从而阻止细胞信号传导和增殖。索托拉西布的研发依赖于对肿瘤细胞中KRAS G12C突变活性残基的理解,研究人员通过结构生物学方法发现了索托拉西布与KRAS G12C突变蛋白结合的机制。通过这种方式,索托拉西布针对KRAS G12C突变发挥了抑制作用,从而阻断了癌症细胞的生长和扩散。
凭借其靶向作用和良好的安全性,
索托拉西布已经成为肺癌治疗领域中备受瞩目的新药。一项临床试验显示,接受索托拉西布治疗的肺癌患者中,有数十例病例获得了积极的治疗反应和生存益处。该试验还显示,索托拉西布对KRAS G12C突变的患者具有较高的选择性,对其他类型的KRAS突变几乎没有治疗效果。
与此同时,
索托拉西布也带来了一些挑战。其中一个挑战是耐药性的发展。患者的癌症细胞可能会产生突变,导致索托拉西布对KRAS G12C突变的抑制作用减弱。科学家们正在研究如何克服这个问题,以提高索托拉西布的治疗效果。
另一个挑战是确保索托拉西布的安全性。虽然索托拉西布在临床试验中表现出了可接受的安全性和耐受性,但一些副作用仍然存在。例如,部分患者可能出现恶心、呕吐、疲劳和头痛等症状。因此,医生需要密切监测患者的病情,并根据需要调整治疗剂量和方案。
总之,
索托拉西布是一种针对KRAS G12C突变的口服药物,对于肺癌患者来说具有重要的治疗意义。通过抑制KRAS G12C突变蛋白的活性,索托拉西布可以阻止癌症细胞的生长和扩散。尽管面临一些挑战,但索托拉西布为肺癌患者提供了一种新的治疗选择,并为开发更多针对KRAS突变的抗癌药物的研究提供了重要的参考。