阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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1. 高血压:
阿昔替尼作为一种靶向血管生成抑制剂,对血管内皮生长因子受体(VEGFR)起到了抑制作用。这种抑制作用会导致全身血管收缩,增加心脏负荷,从而提高血压水平。因此,服用阿昔替尼的患者常常会出现高血压的副作用。患者应该定期监测血压,并遵循医生的建议进行调整。
2. 蛋白尿:阿昔替尼的使用可能导致患者出现蛋白尿(尿液中蛋白质含量增加)。这是由于药物对肾脏的影响,导致肾小球的滤过功能受损。蛋白尿如果持续存在可能会加重肾损害,患者应该及时就诊,接受专业的治疗。
3. 甲状旁腺功能异常:服用阿昔替尼的患者可能会出现甲状旁腺功能异常,表现为电解质紊乱等症状。这一副作用的发生与药物对甲状旁腺激素的干扰有关。患者在用药期间应定期进行血液检查,以确保身体的电解质平衡。
4. 周围神经病变:
阿昔替尼的使用也可能导致患者出现周围神经病变的副作用。这一副作用可能表现为手脚麻木、疼痛或感觉异常等症状。患者如果有这些症状应及时向医生汇报,以便进行相应的处理和调整用药。
5. 胃肠道反应:阿昔替尼的服用还可能导致胃肠道反应的副作用,例如恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等。这一副作用的发生可能与药物对肠道的影响有关。患者可以尝试调整饮食,分多次进食,避免油腻和刺激性食物,改善这些不适症状。
总之,
阿昔替尼是一种有效的抗癌药物,但在使用时应注意其副作用。患者在服用阿昔替尼期间,需要密切关注自身身体情况,及时与医生沟通并接受药物监测。只有在医生指导下正确使用,才能最大程度地发挥药物的作用,同时减少副作用给患者带来的不适。