拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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阿帕替尼的作用与功效及副作用,阿帕替尼(Apatinib)常见副作用有：1、血液学毒性(白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少)和非血液学毒性，蛋白尿、高血压、手足综合征、乏力、声音嘶哑；2、消化道出血血压升高、蛋白尿、手足综合征;消化道出血、呕血、咯血；3、大便潜血、尿潜血、皮肤出血点、肝转移灶破裂大出血;窦性心动过缓、部分ST-T改变；4、心率减QT间期延长、急性心肌梗塞。
阿帕替尼：一种治疗晚期胃腺癌的新希望
阿帕替尼（Apatinib）是一种靶向药物，被广泛用于治疗晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。它通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）来抑制肿瘤的血管生成，从而达到抑制肿瘤生长和扩散的效果。同时，它还能阻断肿瘤细胞的新血管形成，降低肿瘤的营养供应，促进肿瘤的凋亡，是一种有效的抗肿瘤药物。
1. 阿帕替尼的作用机制
阿帕替尼通过靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR），抑制其活性，阻断肿瘤细胞的血管生成，从而抑制肿瘤的生长和扩散。此外，它还可以影响其他信号通路，如PDGFR、FGFR等，对肿瘤细胞的增殖和迁移产生抑制作用。
2. 阿帕替尼的临床应用
阿帕替尼被广泛应用于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者的治疗中。临床研究表明，与安慰剂相比，使用阿帕替尼的患者在生存期、疾病控制率和生活质量等方面均有显著改善。
3. 阿帕替尼的副作用
尽管阿帕替尼在治疗晚期胃腺癌方面表现出显著的疗效，但也存在一些不良反应。常见的副作用包括高血压、手足综合征、蛋白尿、脱发等。在使用过程中，需要密切监测患者的生命体征和肝肾功能，并根据患者的具体情况调整剂量或采取相应的对症治疗措施。
4. 阿帕替尼的发展前景
随着对阿帕替尼的研究不断深入，人们对其在治疗晚期胃腺癌方面的认识也在不断提高。未来，有望通过与其他治疗手段的联合应用，进一步提高阿帕替尼的治疗效果，并为晚期胃腺癌患者带来更多的治疗选择和希望。
无论如何，阿帕替尼作为一种靶向药物，为晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者带来了新的治疗希望。尽管在使用过程中需要注意副作用的管理，但其显著的疗效使其成为当前治疗该类肿瘤的重要药物之一。
