氟唑帕利 Fluzoparib 艾瑞颐
生产厂家:中国恒瑞
功能主治:适用于卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者
用法用量:本品须在有抗肿瘤治疗经验的医生指导下用药。 针对伴有胚系BRCA突变(gBRCAm)的铂敏感复发性卵巢癌:患者在服用本品治疗前,应采用国 家药监局批准的检测方法,确定患者存在有害或疑似有害的gBRCA1/2突变。 针对铂敏感复发性卵巢癌维持治疗:患者应在含铂化疗结束后的4-8周内开始本品治疗。 推荐剂量 本品推荐剂量为每次150 mg(3粒),每日服用2次(早晚各1次)。 患者在开始接受本品治疗后,应持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 给药方法 口服给药,应整粒吞服。本品在进餐后或空腹时均可服用(推荐进餐后服用)。 漏服 如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。 剂量调整 针对不良事件 为处理不良事件,可参见表1进行减量或暂停用药。 如果需要减量,推荐首先从每次150 mg(3粒)减至每次100 mg(2粒),每日服用2次。 如果需要进一步减量,则推荐从每次100 mg(2粒)减至每次50 mg(1粒),每日服用2次 合并使用细胞色素P4503A4(CYP3A4)抑制剂 本品治疗期间避免合并使用CYP3A4强抑制剂。如必须使用,可以停用氟唑帕利;在停止合并使用CYP3A4强抑制剂且至该药物清除5-7个半衰期后,可恢复氟唑帕利至原给药剂量和频率。如与CYP3A4中等抑制剂合用时,建议下调氟唑帕利剂量至50mg。 特殊人群 肝功能损害 轻度肝功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肝功能损害(根据美国国家癌症研究所(NationalCancerInstitute,NCI)-器官功能障碍工作组(OrganDysfunctionWorkingGroup,ODWG)标准)患者服用本品无需进行额外剂量调整。 中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肝功能损害患者使用本品。 肾功能损害 轻度肾功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肾功能损害(肾损伤程度由肌酐清除率CLCR决定,可通过Cockcroft-Gault方程进行估算)患者服用本品无需进行额外剂量调整。 中重度肾功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肾功能损害患者使用本品。 儿童或青少年 尚未确立本品在18岁以下患者中的安全性和疗效。不推荐18岁以下患者使用。 老年人群 本品目前在>65岁的老年患者中应用数据有限,建议在医生的指导下使用。
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艾瑞颐多久耐药,艾瑞颐(Fluzoparib)的耐药性,以下是一些相关信息:1、通常对BRCA基因突变的癌症患者有效,但有时候癌细胞可能会通过不同的机制重新获得对DNA修复的能力,从而降低了PARP抑制剂的效果;2、除了BRCA基因突变外,其他DNA修复通路的突变也可能影响PARP抑制剂的疗效;3、一些患者可能具有更快的药物代谢和清除率,从而导致氟唑帕利在体内的浓度下降,减少了其对癌细胞的作用。
在防治卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的药物中,艾瑞颐 (Fluzoparib) 被广泛应用于治疗BRCA突变的患者。一些患者在使用艾瑞颐一段时间后,可能会出现药物耐药的情况。本文将探讨关于艾瑞颐耐药性的问题,以及这种耐药性可能发生的时间。
1. 第一次耐药:治疗初期
在使用艾瑞颐治疗期间,一些患者可能会在治疗初期就出现耐药现象。这是由于肿瘤细胞在治疗开始后就能够适应药物,从而产生耐药性。这种情况下,患者可能会观察到药物对肿瘤的疗效降低,导致进展或复发。
2. 持续使用:耐药的演变
除了初期的耐药性,一些患者可能会在长期使用艾瑞颐过程中逐渐产生耐药。这是由于肿瘤细胞在药物压力下逐渐进化,发展出对药物的逃逸机制。这种演变过程可能会在数月或数年内发生。
3. BRCA突变:耐药机制
针对BRCA突变的患者,使用艾瑞颐可以扰乱肿瘤细胞的DNA修复机制,从而发挥治疗作用。肿瘤细胞可以通过多种途径来对抗这种干预,从而产生耐药性。例如,肿瘤细胞可能通过增加DNA修复酶的表达量或改变DNA修复途径来绕过药物的作用。这些机制的发生可能导致对艾瑞颐的耐药性。
4. 管理耐药:策略和研究
尽管发生耐药性是一种挑战,但研究人员一直在努力寻找应对艾瑞颐耐药性的策略。一种方法是通过组合治疗使用多种药物来提高治疗效果。例如,将艾瑞颐与其他PARP抑制剂或其他抗癌药物联合使用,可能会减缓或逆转耐药性的发展。此外,还有研究尝试寻找和目标肿瘤细胞耐药机制相关的生物标志物,以便更早地识别出耐药情况并采取相应的措施。
尽管艾瑞颐的耐药性是一个复杂的问题,但对该药物的研究和治疗策略的改进仍在进行中。希望未来的研究能够提供更多的理解,并为患者提供更有效的治疗选择,改善卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者的生存率和生活质量。