博舒替尼
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼通过抑制BCR-ABL激酶的活性来治疗CML。它能够有效阻断融合基因的信号传导途径,进而抑制异常的白血细胞的增殖和存活。相比于传统的治疗方法,如干扰素和酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼(Imatinib),博舒替尼在治疗CML方面具有更好的疗效和耐受性。
临床试验显示,
博舒替尼治疗CML的疗效显著。一项Phase Ⅰ/Ⅱ的研究中,有149名CML患者接受了博舒替尼治疗,其中42%的患者达到了完全细胞反应(CCR),即骨髓中BCR-ABL水平低于1%。此外,还有28%的患者达到了主要分子反应(MMR),即BCR-ABL水平低于0.1%。这些数据表明,博舒替尼能够显著降低CML患者的融合基因水平,从而控制白血病的进展。
除了在初始治疗中的良好疗效外,博舒替尼在顽固性或耐药性CML的治疗中也表现出了显著的疗效。在一项研究中,研究者发现,对于那些对伊马替尼或其他酪氨酸激酶抑制剂耐药的CML患者,转换到博舒替尼治疗后,约有50%的患者获得了部分或完全细胞反应。这表明博舒替尼可以作为一种替代治疗方案,有效地掌控那些经过多种治疗方法后仍难以控制的CML患者的疾病。
此外,
博舒替尼的耐受性良好,常见的不良反应主要包括恶心、呕吐和腹泻等轻度胃肠道反应。与其他酪氨酸激酶抑制剂相比,博舒替尼的副作用更少,更易于患者耐受。这使得患者能够更好地坚持治疗,提高了治疗的成功率。
综上所述,博舒替尼是一种有效治疗CML的药物。其能够抑制BCR-ABL融合基因的活性,控制白血病的进展,并带来较高的细胞和分子反应率。同时,博舒替尼的耐受性良好,可作为顽固性或耐药性CML患者的替代治疗方案。然而,由于每个患者的情况不同,治疗方案的选择应根据患者的具体情况和医生的建议来确定。