博舒替尼
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼通过抑制骨髓细胞癌基因-阿贝尔患者融合基因(BCR-ABL)的激酶活性,从而阻断了异常的细胞增殖和生存。BCR-ABL基因融合是CML发病的主要原因之一,这种特定的基因异常使得细胞无控制地增殖和生长,导致白血病的发展。博舒替尼的研发,正是基于对BCR-ABL激酶的理解和研究。
临床试验结果显示,博舒替尼对大多数CML患者具有良好的疗效。一项持续监测达到两年的研究发现,在使用博舒替尼治疗的CML新诊断患者中,超过75%的人在治疗后三年以上仍然保持着完全的反应或部分反应。这个结果远超过了传统的干扰素疗法。
与干扰素疗法相比,
博舒替尼的优势在于其更好的耐受性和更高的疗效。干扰素疗法常常导致患者出现疲劳、发热、恶心和肌肉或关节疼痛等明显不适反应。而博舒替尼的副作用轻微,常见的包括腹泻、恶心、皮疹和疲劳等,且一般都可以通过调整剂量或对症处理得到控制。
除了治疗新诊断的CML患者外,博舒替尼也适用于CML对干扰素疗法或伊马替尼(Imatinib)不耐受或耐药的患者。伊马替尼是一种靶向CML治疗的首选药物,但是约有30%的患者出现耐药性或不耐受的情况。博舒替尼的引入,为这些患者提供了一种有效的替代治疗方案。
尽管博舒替尼在治疗CML方面已经取得了显著的成果,但仍然存在一些患者出现耐药性的情况。新一代的靶向药物已经开始研发,希望能够解决这一问题。然而,作为目前可用的一种有效治疗药物,博舒替尼仍然是许多CML患者的重要选择。
总之,
博舒替尼作为一种靶向治疗药物,在CML患者中显示出良好的疗效和耐受性。它对于不同临床阶段的CML患者都有显著的治疗效果,尤其是对于那些对传统疗法产生耐药性的患者。然而,我们仍然需要进一步的研究和不断改进,以提高CML患者的生存率和生活质量。