拉帕替尼
生产厂家:英国葛兰素史克(GSK Plc)
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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阿帕替尼是一种用于治疗晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者的药物,它通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)等靶点,从而抑制肿瘤的血管生成和生长,减少肿瘤的营养供应,达到抑制肿瘤生长的效果。
1. 阿帕替尼的独特性
阿帕替尼在临床治疗中表现出了良好的疗效,尤其适用于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者,对于一些晚期肿瘤患者来说,是一种重要的治疗选择。其独特的作用机制和良好的耐受性使其备受关注。
2. 仿制药的出现
随着阿帕替尼的广泛应用,人们对于其仿制药的出现也开始关注。仿制药是指在原药物专利期满后,其他药企生产的成分、质量、功效与原药物相同的药物。由于阿帕替尼是一种创新药物,其专利期限较长,因此仿制药的研发上市相对较晚。
3. 仿制药的情况
目前,关于阿帕替尼的仿制药还处于研发阶段,尚未有具体的仿制药上市。这可能与阿帕替尼的专利保护和技术复杂性有关。随着时间的推移和市场的需求,预计未来可能会有更多的仿制药进入市场。
4. 对患者的影响
阿帕替尼的仿制药上市将为患者带来更多的选择机会,并有望降低治疗费用,提高药物的可及性。同时,竞争的增加也可能促使药企不断提高药物质量和降低价格,进一步造福患者。
在药物市场上,仿制药的出现通常会带来更多的选择,降低药物价格,并推动医疗技术的进步。对于阿帕替尼这样一种重要的抗肿瘤药物来说,其仿制药的出现也将在一定程度上改善患者的治疗体验和医疗资源的利用。