博舒替尼
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂(Tyrosine Kinase Inhibitors,TKI)的药物。在正常情况下,酪氨酸激酶在细胞内起到一条信号传导的作用,参与调控细胞的生长和分裂。在CML中,染色体异常产生了一种叫做BCR-ABL融合蛋白(BCR-ABL fusion protein)的异常蛋白,这种蛋白激活了酪氨酸激酶,导致白血病细胞过度增殖。而博舒替尼恰好能够抑制BCR-ABL融合蛋白的激活,从而抑制白血病细胞的生长。
相比其他TKI药物,博舒替尼具有更广泛的作用谱,并且适用于那些对其他TKI药物产生耐药性的患者。博舒替尼也可以作为一线治疗药物,被广泛应用于CML的各个阶段,包括初诊、耐药性发生和移植前期治疗等。
博舒替尼通过抑制BCR-ABL融合蛋白的激活,降低白血病细胞的增殖速率和负载,在一定程度上减轻了白血病患者的症状和不适感。在博舒替尼治疗下,患者的白血病细胞数量减少,骨髓功能恢复,病情稳定或得到明显缓解。
然而,博舒替尼并不是没有副作用的。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮肤瘙痒、疲劳等。一些患者还可能经历体重下降、水肿、肌肉骨骼疼痛等不适。严重的副作用也可能发生,如心律失常、内分泌紊乱、肝功能异常等。因此,患者在使用博舒替尼之前需要进行全面的评估和监测,以确保治疗安全。
总体来说,
博舒替尼是一种有效的治疗CML的药物。它通过抑制白血病细胞的生长和分裂,帮助患者有效控制病情进展,同时提高生活质量。然而,在使用博舒替尼的过程中,患者需要密切关注副作用的出现,并与医生保持紧密的沟通,以便调整治疗方案和处理副作用。最后,与医生一起制定个性化的治疗计划,在坚持治疗的同时,注意调整生活习惯和保持良好的心态,对于CML患者来说也是非常重要的。