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波生坦的作用

发布时间:2023-08-16 15:25:21 阅读:87 来源:问药网
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波生坦

波生坦 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压 用法用量:用法用量  本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。  推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。  高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。  本品应在早、晚进食前或后服用。  转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。  如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。  下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。  如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。  ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。  如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。  ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。  一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。  ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。  重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。  重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。  治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。  (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。  低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。  本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。  与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。  服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。  使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。  漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。  患者应在规定的下次给药时间再服用本品。  治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。  但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。  在停药期间应加强病情监测。
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  肺动脉高压(PAH)是一种进展性疾病,特点是肺动脉内部的压力过高,导致肺动脉收缩和扩张的能力减弱。如果不及时治疗,PAH可能会引发严重的心脏和肺功能障碍,甚至危及患者的生命。然而,幸运的是,随着科技的不断进步,波生坦(Bosentan)这一新型治疗药物为PAH患者带来了新的希望。
  波生坦是一种内皮素受体拮抗剂,通过抑制内皮素受体活性,可以阻断狭窄的肺动脉血管,减轻心脏的工作负担,减少肺动脉压力,从而阻止PAH的进展。波生坦的作用机制相对单一,但其在改善肺动脉内皮功能和血管平滑肌细胞增殖方面显示出优良的效果。
波生坦  首先,波生坦能够通过拮抗内皮素A(ET-A)和内皮素B(ET-B)受体,降低肺动脉血管紧张。内皮素是一种强效的血管收缩物质,PAH患者体内内皮素分泌过剩,导致肺动脉血管长期处于收缩状态,阻碍了正常的血流供应。波生坦能够与内皮素受体竞争性地结合,阻断内皮素受体的活性,从而减少内皮素的收缩作用,使肺动脉血管恢复扩张能力,增加血流供应。
  其次,波生坦可以抑制肺动脉血管内皮细胞的增殖。PAH的发展过程中,肺血管内皮细胞数量的过度增加会引发血栓形成和狭窄,加重肺动脉的压力。波生坦通过干扰内皮素-1受体的信号传递机制,抑制肺动脉血管内皮细胞的增殖,从而减轻肺动脉的狭窄,改善血流通畅性。
  波生坦具有良好的生物利用度和耐受性,在临床应用中显示出了显著的疗效。研究表明,波生坦治疗可以改善患者的运动能力、减少肺动脉内压力和降低死亡风险。此外,与其他治疗PAH的药物相比,波生坦的不良反应较少,较少出现严重肝毒性等不良反应。
  然而,正如任何其他药物一样,波生坦也存在一定的副作用和禁忌症。需要注意的是,波生坦在初次治疗PAH的患者中可能会导致肝功能异常,因此,在使用波生坦之前,医生需要对患者的肝功能进行评估。此外,波生坦的治疗需要与其他药物相互配合,以达到更好的疗效。
  总之,波生坦作为一种新型的PAH治疗药物,对于改善患者的生活质量、延长患者的寿命有着显著的作用。它能够通过抑制内皮素受体活性和抑制血管内皮细胞的增殖,有效减缓疾病的进展。然而,在使用波生坦时,需要医生的指导和监护,以确保药物的有效性和安全性。随着科技和医学的进步,我们有望在未来看到更多的治疗肺动脉高压的新药的问世,给患者带来更好的生活。