阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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首先,
阿昔替尼作为一种靶向药物,其主要机制是抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)。肿瘤细胞在恶性生长过程中依赖于新血管形成,以供应营养和氧气。阿昔替尼能够有效地抑制肿瘤血管的生长和扩张,从而降低了肿瘤细胞的生存和繁殖能力。
其次,
阿昔替尼在一项大规模的临床试验中证明了其在晚期肾癌治疗中的有效性。这项研究涉及了多个医疗机构和患者群体,结果显示,与常规治疗相比,接受阿昔替尼治疗的患者的生存时间明显延长。研究还发现,阿昔替尼能够减轻疼痛和改善患者的生活质量。
另外,
阿昔替尼的安全性也得到了验证。虽然一些轻度的不良反应如疲劳、恶心和高血压等会出现,但这些反应大多为可控制的,并且在停药后会逐渐消失。相比之下,其他传统的化疗方法通常伴随着严重的副作用,如毛发脱落和免疫功能下降等,会给患者的身体和心理带来更大的负担。
最后,阿昔替尼不仅能够延长生存时间,还为患者提供了更长的医疗延伸期。在肾癌的晚期阶段,许多患者的病情已经无法通过手术等方式进行彻底的根治,只能依赖药物治疗来缓解症状。阿昔替尼的出现,为这些患者提供了一种有效的治疗方案,并且可以延缓病情的恶化,使他们能够享受更长时间的生活。
综上所述,阿昔替尼作为一种靶向药物,对于晚期肾癌患者来说具有显著的疗效。它能够抑制肿瘤的血管生成,延长患者的生存时间,并提高生活质量。此外,阿昔替尼的安全性相对较好,不会给患者带来过多的不良反应。作为一种治疗晚期肾癌的有效药物,阿昔替尼为患者带来了希望和更长的生存期。