拉帕替尼
生产厂家:英国葛兰素史克(GSK Plc)
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼(Lapatinib)安全性如何,拉帕替尼(Lapatinib)是一种靶向治疗药物,其疗效包括:1.对固体肿瘤有效:单独或联合其他药物治疗时,能稳定部分患者病情超过5个月。2.提高HER2阳性乳腺癌疗效:联合曲妥珠单抗治疗显著增加病理完全缓解率、无疾病进展生存期和总生存期,但毒性也增加。3.联合卡培他滨有效治疗转移性乳腺癌:但疗效受临床和病理因素影响。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
拉帕替尼是一种靶向治疗药物,主要用于治疗 HER2 阳性的乳腺癌。随着乳腺癌的发病率不断上升,拉帕替尼因其靶向治疗的特性而受到了越来越多的关注。在使用拉帕替尼治疗的过程中,其安全性问题也备受讨论。本文将对拉帕替尼的安全性进行深入探讨。
1. 拉帕替尼的作用机制
拉帕替尼通过抑制 HER2 和 EGFR(表皮生长因子受体)的活性,进而阻断肿瘤细胞的生长和分裂。HER2 是促进乳腺癌细胞增殖的重要因子,拉帕替尼的靶向作用使其在治疗 HER2 阳性乳腺癌方面具有明显优势。
2. 常见的不良反应
使用拉帕替尼的患者可能会出现一些常见的不良反应,包括腹泻、皮疹、乏力和恶心等。腹泻是最常见的副作用之一,患者需密切关注并及时处理,以避免影响生活质量。此外,皮疹也是拉帕替尼所特有的一个不良反应,通常表现为轻至中度的皮肤反应,虽然大多数患者在治疗过程中能够耐受。
3. 严重不良反应的监测
除了常见的不良反应之外,拉帕替尼也可能引发一些严重的不良反应,如心脏功能损害、肝功能异常等。因此,对于在使用拉帕替尼的患者,应定期进行心脏超声和肝功能检查,以确保及早发现潜在问题并进行干预。对于有基础疾病的患者,更需提高警惕,制定个性化的用药方案。
4. 安全性评估的研究
多项临床试验和后续研究对拉帕替尼的安全性进行了评估,结果显示大多数患者能够耐受拉帕替尼的治疗,且不良反应可控。在一些研究中,与传统化疗相比,拉帕替尼的耐受性更好。但在特定人群(如老年患者或合并其他疾病的患者中),仍需谨慎使用,并根据患者具体情况调整治疗方案。
通过以上分析,我们可以看出,拉帕替尼作为一种靶向治疗药物,在治疗 HER2 阳性的乳腺癌方面具有良好的效果,但其安全性问题同样不容忽视。患者在接受拉帕替尼治疗时,需在医生的指导下密切监测不良反应,并根据自身状况进行合理调整。整体而言,拉帕替尼的安全性相对较高,但仍需进一步的研究和关注以确保患者的用药安全。