阿昔替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量： 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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然而，阿昔替尼的长期使用可能会引发一些副作用，包括高血压、腹泻、食欲减退、疲劳等。为了减轻这些副作用对患者的不适，医生有时会推荐患者在治疗过程中进行间歇，即停药一段时间。这种间歇治疗的目的是给予患者一段时间来缓解副作用，恢复身体的免疫和代谢功能。患者在停药期间可以进行一些辅助治疗，如针灸、中药调理等，以加强身体的自愈能力。
具体来说，阿昔替尼的停药时间根据个体情况而定。在治疗初期，医生可能会根据患者的耐受性和病情发展程度，给予短暂的停药期，一般为数天至一周左右。这样可以为身体提供恢复的时间，减轻副作用的影响。然后，医生会根据患者的具体状况和治疗效果来决定是否需要再次开始阿昔替尼治疗，或者是否需要调整剂量。在间歇治疗期间，患者和医生需要密切合作，定期进行检查和监测。这些监测可以包括体格检查、血液检查和影像学检查等，以便及时了解病情变化和治疗效果。如果患者在停药期间病情稳定，副作用缓解，医生可能会推迟再次开始治疗的时间，以给予患者更长的恢复期。
需要注意的是，阿昔替尼的停药时间和间歇治疗是严密监测下进行的。患者需要始终与医生保持紧密的联系，告知任何不适症状和病情变化。医生将根据患者的反馈和检查结果做出最佳的治疗决策。
总的来说，阿昔替尼作为一种靶向药物，治疗肾脏癌症需要持续的时间和定期的间歇治疗。患者和医生的密切合作将确保治疗方案的有效性和患者的舒适度。持续的监测和评估有助于及时调整治疗策略，以获得最佳的治疗效果。
