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阿西替尼(Axitinib)阿昔替尼多久耐药

发布时间:2025-01-10 09:08:37 阅读:1374 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿西替尼(Axitinib)阿昔替尼多久耐药,阿西替尼(Axitinib)的耐药性可能有以下几种情况:1.靶向性耐药性:癌细胞可能通过多种机制来逃避阿昔替尼的作用。这包括通过突变或过表达相关的激酶蛋白,从而减弱药物对这些激酶的抑制作用。这可以导致阿昔替尼不再有效地阻止癌细胞的生长和扩散。2.药物代谢和排泄:药物代谢和排泄通常也可能导致耐药性。癌细胞可能增加药物代谢的速度,使药物在体内维持有效浓度的时间减少。

在当前的研究和临床实践中,阿昔替尼(Axitinib)作为一种靶向治疗药物,用于肾癌等恶性肿瘤的治疗。对于阿昔替尼在肾癌治疗中的耐药时间问题,临床研究和数据不断涌现,但具体的耐药时间会受到多种因素的影响。下面将从不同角度深入探讨阿昔替尼的耐药问题。

1. 阿昔替尼(Axitinib)概述

阿昔替尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,被广泛用于晚期肾细胞癌(RCC)的治疗。它通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR和c-Kit等受体酪氨酸激酶来发挥作用,阻断了肿瘤的血液供应,从而抑制了肿瘤生长和转移。在肾癌治疗中,阿昔替尼通常用作一线治疗或者晚期治疗。

2. 阿昔替尼耐药的临床表现

在阿昔替尼治疗后,一些患者可能会出现药物耐药的现象。耐药可能表现为肿瘤的进展或者停止对药物的反应,导致治疗效果下降。临床上,患者可能会出现肿瘤复发、转移或者病情进展,这些都可能是阿昔替尼耐药的表现。

3. 影响阿昔替尼耐药的因素

阿昔替尼耐药的时间因个体差异、肿瘤特征、治疗方案等因素而有所不同。有文献表明,患者在长期服用阿昔替尼后,可能出现肿瘤细胞的突变,导致耐药性的产生。此外,药物的剂量、肿瘤的分期、患者的免疫状态、并发症等因素也可能会影响阿昔替尼的耐药时间。

4. 延长阿昔替尼耐药时间的策略

针对阿昔替尼的耐药问题,临床和科研人员提出了一系列延长耐药时间的策略。包括联合用药,调整剂量和方案,及时调整治疗方案以及个体化治疗等。此外,研究人员也在不断探索新的靶向治疗药物,以期望通过多种途径来提高肾癌患者对治疗的敏感度,延长耐药时间。

在回答"阿昔替尼在肾癌治疗中的耐药时间是多久"这一问题时,我们需要认识到耐药时间受多种因素的影响,需要以个体化的方式对待患者的治疗过程,并不断进行监测和调整治疗方案,以期望最大限度地延长患者的耐药时间,提高治疗效果。